药物类别

神经系统用药

所属类别

中枢兴奋药

药品名称

哌甲酯

英文名称

Methylphenidatum

中文别名

盐酸哌醋甲酯，利他林，利他灵，利太林

制剂

片剂

成份

药理作用

哌醋甲酯是一种兴奋作用较温和的哌啶类精神运动性兴奋药，对大脑皮质、皮质下中枢以及呼吸中枢均有兴奋作用，其兴奋强度弱于苯丙胺，但略强于咖啡因。在一般剂量时主要使精神兴奋以消除抑郁症状，较大剂量时可 引起普遍性的中枢兴奋，甚至可引起惊厥。此外，尚有轻微的增加心率和升压作用。其兴奋作用的机制主要是该药能促进多巴胺和去甲肾上腺素的释放，抑制单胺氧化酶和神经细胞对儿茶酚胺的再摄取，从而提高中枢神经系统的觉醒水平。

药动学

口服吸收快，小儿口服片剂后 ,T max 为 1.9 小时，长效片 T max 为 4 ～ 7 小时。作用可维持 4 小时左右。脑内浓度高于血浆，在体内分布广泛，代谢迅速，代谢产物随尿排出。半衰期约 30 分钟。

适应症

(1) 用于治疗轻度脑功能失调：哌醋甲酯对抑郁症、智力障碍、神经官能症、记忆力减退、精力不集中、协调和联想能力降低以及小儿多动症等轻度的脑功能失调有良好效果，为首选药物。口服：每次 10mg ，每日 2 ～ 3 次；小儿每次 0.75mg ／ kg ，每日 2 ～ 3 次。皮下注射、肌注或缓慢静注：每日 10mg ，每日 1 ～ 3 次，静注时可用 10 ％葡萄糖注射液稀释。 (2) 治疗发作性睡病：哌醋甲酯通过精神兴奋作用，对发作性睡病有良效，为首选药物。 (3) 治疗中枢抑制药中毒：哌醋甲酯通过中枢兴奋作用，可用于对抗巴比妥类及其他镇静催眠药、抗精神病药、抗组胺药、利血平等过量所致的昏睡和呼吸抑制，疗效良好。可采用较大剂量静脉给药，用于巴比妥类、水合氯醛等催眠药中毒；可每隔 30 分钟静注 20 ～ 50mg ，直至病人苏醒。本品也可用于缩短麻醉后苏醒期或麻醉过深呼吸抑制。 (4) 治疗原发性直立性低血压：哌醋甲酯有温和的升压作用，用于治疗原发性直立性低血压安全有效。 (5) 治疗小儿遗尿症：小儿遗尿症的共同特点是睡眠过深，不易唤醒。哌醋甲酯通过提高中枢神经的兴奋性，使大脑皮质处于较活跃的状态，使睡眠变浅，当膀胱充盈时能产生尿意而自行起床排尿。通常剂量为 7 岁以下 5 ～ 10mg ， 8 岁以上 10 ～ 15mg ，睡前 2 小时服用；疗程 1 ～ 3 周。有效率可达 90 ％～ 95 ％。 (6) 治疗顽固性呃逆：临床上各种重症病例以及手术等均可引起顽固性呃逆，哌醋甲酯对其有良效。其作用机制尚不清楚。 (7) 治疗支气管哮喘：口服异丙肾上腺素和氨茶碱治疗过程中，仍有哮喘发作时，可应用哌醋甲酯 5 ～ 10mg 加入 10 ％葡萄糖注射液 20 ～ 40ml 中缓慢静注，继而再用 20 ～ 40mg 加入 10 ％葡萄糖注射液 500ml 中静滴，滴速为 15 ～ 30 滴／ min ，每日 1 次，疗程 4 ～ 10 天。其有效率可达 70 ％以上。对支气管哮喘迅速发作的疗效较迟缓发作为佳。 (8) 治疗输液输血反应：静脉应用哌醋甲酯控制因输液输血反应的寒颤作用迅速，效果确切，用法简便，安全度大，对呼吸循环影响小。 (9) 治疗异位性皮炎：异位性皮炎又称遗传性过敏性皮炎，是一种具有家族遗传倾向、顽固难治性皮肤病，一般有自愈趋势，但病程长、病损顽固，瘙痒严重。哌醋甲酯对本病有良效，通常每日口服 10mg 开始，若效果不显，可逐日递增 5mg ，直到止痒或日剂量达到 45mg 为止，疗程 2 周。用药后一般当天即可止痒， 2 ～ 3 天渗液停止，皮损减轻，部分病人可在 2 周内皮损消失。

用法用量

不良反应

哌醋甲酯毒性低，日剂量 30mg 以内不良反应少见，可有失眠、头晕、厌食、口干、乏力、面色苍白、眼眶发黑等；偶可有头痛、烦躁、焦虑、活动过多、嗜睡、心悸、心动过速、恶心、腹痛、血清转氨酶及碱性磷酸酶升高等；一般仅在服药初期出现谵妄、幻觉、四肢震颤、共济失调、惊厥等中毒性神经症状，并可使血压明显升高 ( 多发生于注射给药时 ) 。极少数特异质患者对本药可产生过敏反应，出现皮疹、荨麻疹、发热、呕吐、关节炎、剥脱性皮炎等，停药后即消失。长期服用对儿童的生长发育可能有一定影响，对成人则产生精神依赖性 ( 成瘾 ) 。

相互作用

1 ．哌醋甲酯与苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮 哌醋甲酯为肝药酶抑制剂，两药合用后使后者诸药的血药浓度升高，半衰期延长，作用增强，易引起毒副反应。 2 ．哌醋甲酯与保泰松合用可延长保泰松的半衰期，易引起毒副反应。 3 ．哌醋甲酯能干扰米帕明 ( 丙米嗪 ) 、地诺帕明、阿米替林等三环类抗抑郁药的代谢，而使其血浓度升高，抗抑郁作用增强，并易诱发高血压。 4 ．哌醋甲酯与单胺氧化酶抑制剂合用，可明显增强中枢兴奋作用和严重高血压发作。在单胺氧化酶抑制剂治疗期间或停药后 2 周内禁用哌醋甲酯。若发生高血压危象时，可用酚妥拉明对抗，不得使用其他降压药。 5 ．哌醋甲酯与胍乙啶哌醋甲酯通过阻碍胍乙啶进入肾上腺素神经元而对抗胍乙啶的降压作用，并易引起心律不齐。 6 ．哌醋甲酯与双香豆素乙酯 ( 新双香豆素 ) 合用可延长双香豆素乙酯的血浆半衰期，使其抗凝作用增强。 7 ．哌醋甲酯与谷氨酸 哌醋甲酯通过抑制肝药酶而提高谷氨酸的疗效，合用可提高脑代谢，增强记忆力。

注意事项

激动性抑郁症、紧张状态、精神分裂症活动期、癫痫、甲状腺毒症、心动过速、心律不齐、心绞痛、高血压、青光眼等患者以及 6 岁以下小儿、妊娠早期妇女均应慎用或忌用。

疗效评价

本品临床应用范围广，可用于发作性睡眠、小儿遗尿症、儿童多动症及呃逆等。目前是治疗儿童轻微脑功能失调的首选药物。已有对照的双盲实验证明，其疗效优于右苯丙胺与匹莫林。国内报道有效率一般高于国外资料，这可能与环境对儿童的影响有关。