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药理作用
盐酸阿罗洛尔是一具有β曼体阻断作用和适度的α受体阻断作用的降压药,二者作用强度之比为 8 : 1 。阿罗洛尔通过阻断β受体减缓心率,抑制心肌收缩力,减少心排血量,使血压下降;另一方面;阻断α受体使外周血管阻力下降,因而可避免其他抗高血压药物在降低血压的同时,反射性引起交感神经张力增高,导致外周阻力增加,影响降压效果。此外,阿罗洛尔可通过阻断β受体,抑制亢进的心功能,减少心肌耗氧量,纠正心肌的氧气供需不均状态,具有抗心绞痛作用。本品还具有抗心律失常和抗震颤作用。
药动学
口服给药后吸收迅速,健康成人口服每次 l0mg 时,约 2 小时血药浓度达峰值,其半衰期约 10 小时,连续给药无蓄积性。血中及尿中的主要产物为氨基甲酰基水解的活性代谢物。口服阿罗洛尔在肝脏分布最多,给药 48 小时之内, 14 C 阿罗洛尔有 97% 从粪中 (84%) 及尿中 (13%) 排泄。
适应症
适应证轻度至中度原发性高血压症,原发性震颤,心绞痛,心动过速性心律失常。
用法用量
(1) 原发性高血压,心绞痛,心动过速性心律失常:通常成人口服, 20mg/d ,一日 2 次,根据年龄、症状适当增减,疗效不明显时,剂量可增至 30mg/d 。
(2) 原发性震颤:通常成人从 l0mg/d 开始给药,疗效不明显时,可按照 20mg/d 的维持量,一口 2 次,视年龄、症状适当增减,但不得超过 30mg/d 。
不良反应
偶见心力衰竭、房室传寻阻滞、窦房传导阻滞及心动过缓。
注意事项
1. 高度心动过缓、房室传导阻滞、窦房传导阻滞,病态窭房结综合征的患者及酮症酸中毒等患者禁用。
2. 长期用药,须定期进行心功能检查。
3 .正在服用类似化合物的心绞痛患者须缓慢减量。
4 .手术前 48 小时内不宜给药。
5 .嗜铬细胞瘤患者不得单独应用。
6 .司机等伴有危险的机械作业者应慎用。