药物类别

神经系统用药

所属类别

自主神经系统疾病用药

药品名称

萘哌地尔

英文名称

中文别名

制剂

片剂

成份

药理作用

健康受试者单次口服本品 50mg 后，血药浓度达峰时间为 (1.10 ± 0.51) 小时，峰浓度为 (23. 17 ± 5. 26) ng/ml ，消除半衰期为（ 2.30 士 3.20) 小时 。多剂量口服给药 (50mg/ d ，每天 2 次 ) ，于第 4 天达稳态血药浓度，服药 2 周后未发现体内药物蓄积现象 。本品在人体内有多种代谢产物，其中主要是去甲基茶赈地尔和苯瓷基茶哌地尔，并均具有相似的活性。主要代谢产物转变为葡萄糖隆酸的结合物从尿中排糙，尿中原药排泄率在 0.01% 以下。萘哌地尔与血浆蛋白结台率为 98. 5'' %

药动学

适应症

适应证高血压，尤其适用于高血压伴高脂血症、糖尿病、前列 腺增生的患者 。

用法用量

萘哌地尔的用药应个体化。常用的起始剂量为每天 2 次 ，每次 25mg ， 2 周后，可根据患者血压的下降程度调整剂量。推荐剂量范围为每天 2 次 . 每次 25 --50mg 。

不良反应

不良反应较少见，包括头晕，头瘾，心悸 、上腹 不适等，程度轻，持续时间短。继续治疗多可自行消失。偶有患者出现血 ALT 轻度升高 ，停药后可恢复正常。

相互作用

注意事项

对本品成分过敏者禁用。萘哌地尔的药理学研究提示， 本品较高的 α 1 受体亚型选择性是其很少或不造成直立性低血压的机制。在我国轻、中度高血压患者的临床对照试验中，未发现萘哌地尔有直立性低血压和首剂反应的发生，但鉴于α 1 受体阻断剂共有的特点，在开始服用萘哌地尔或增加剂量时（尤其是老年人），仍应注意有无站立性眩晕等直立性低血压症状。对从事具有危险性的职业（如高空作业、驾驶员）者应慎用。与其他降压药合并使用时，应注意血压的变化。血压过低时，领采取减量或停药等措施。肝功能损害者的血药浓度可高于肝功能正常者，应慎用。因缺乏相关的临床研究资料，故严重心、脑血管疾病，妊娠及哺乳期妇女应慎用。也不推荐儿童使

疗效评价

复旦大学华山医院、中山医院、上海第二医科大学瑞金医院、新华医院、仁济医院、第九人民医院、第二军医大学长征医院和上海市第六人民医院等 8 家临床单位进行了萘哌地尔的Ⅱ期临床试验。采用随机分组、平行对照及开放试验方法，与已知抗高血压疗效确切的同类药物特拉唑嗪进行比较。萘哌地尔组 171 例，特拉唑嗪 163 例。 结果显示，对轻、中度高血压患者，萘哌地尔 25 ～ 50mg ，一日 2 次，治疗 2 周后血压即有明显降低，治疗 4 周后显示出良好的降压效果，血压控制并维持至治疗结束。整个疗程 8 周结束时，萘哌地尔组收缩压由导入期末 ( 20.17 ± 1.8) kPa 降至 (1 8.8 ± 1.9) kPa; 舒张压由导入期末 (13.3 ± 0.6) kPa 降至 (11.7 ± 0.9)kPa; 而对心率无明显影响。降压显效率为 58.48% ，有效率为 21. 6% 。总有效率为 80. 12% 。平均有效剂量为 34.76mg ，一日 2 次。与对照药特拉唑嗪组相比，萘哌地尔具有相似的抗高血压作用 (P ≤ 0.05) 。 166 例开放试验的结果显示，萘哌地尔 25 ～ 50mg ，一日 2 次，治疗 中度高血压， 8 周结束时，收缩压由导入期末 ( 21.2 ± 1.8) kPa 降至 (19.0 ± 1.5)kPa; 舒张压由导人期末 (13.6 ± 0.7)kPa 降至 (12.0 ± 0.8) kPa 。降压显效率为 51. 85% ，有效率为 32. 72% ，总有效率。为 84. 57% ，治疗前后收缩压与舒张压均有显著性差异 (P ≤ 0.05) 。 59 例轻、中度高血压患者接受本品治疗 6 个月的长期试验证实， 4 周后达稳定疗效，长期应用耐受性好。萘哌地尔主要的不良反应为头痛、头胀或头晕等。这可能是由于萘哌地尔阻断α受体后，动脉血管扩张而引起，是α受体阻断剂的共有特征。 萘哌地尔不良反应发生率与对照药特拉唑嗪相似，且多于服药的初始 阶段出现，程度较轻，一般在 1 周内症状能自行消失，并不随剂量增加而 加重，大多数患者均能耐受，未见因萘哌地尔不良反应而提前终止试验的 患者。无 a 受体阻斯剂常见的直立性低血压和反射性心动过速的现象发 生，耐受牲优于特拉唑嗪。对患者的血、尿常规，肝、肾功能等实验窭蓿 标，以及血糖、血脂代谢均无明显影响，因而具有较高的安全性。