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药理作用
本品是选择性α 1 肾上腺受体阻断剂,可减低外周血管总阻力,降低收缩和舒张压,且舒张压降低更为显著。通常并不伴随反对性心动过速。本品通过阻断前列腺及膀胱出口平滑肌的肾上腺素受体,改善良性前列腺肥大患者的尿流动力和临床症状。
药动学
口服生物利用度约 90% 。 T max 约 1 小时,约 15 分钟起效,持续 24 小时。 T 1/2 为 9-12 小时。
用法用量
口服,成人每次 1mg ,睡前服,按疗效调整剂量,维持量为 1-5mg ,每天 1 次,不超过 20mg/d 。良性前列腺肥大:初始剂量为 1mg/d ,睡前服用。缓慢增加至 5—10mg/d 。
不良反应
头痛、头晕、无力。亦见胸痛、心动过速或心律失常、直立性低血压、视力模糊或脱水、低钠或运动后易出现首剂效应。服用过量易引起低血压,尤其是直立性低血压服用首剂或几剂之后突然停药,亦可发生晕厥。为了减少发生晕厥及严重的直立性低血压,治疗必须从每日 1mg 的低剂量开始,并在睡前服用,增加剂量是应缓慢。一旦发生晕厥,应让患者平卧,并应采取对心血管的支持治疗。
注意事项
孕妇、哺乳期妇女、小儿禁用 ; 老年人应降低剂量。可干扰白细胞计数、总血浆蛋白和白蛋白测定。服首剂和增加剂量后 12 小时内或停药时,应避免驾驶及操作机器。与其他抗高血压药或利尿药合用时,应减少本药的用量。
疗效评价
临床对照研究中,以特拉唑嗪治疗,患者的血脂均有改进,单独服特拉唑嗪比服安慰剂患者的总胆固醇、结合的低密度积极低密度脂蛋白分数轻度降低,对比基线,这些患者的高密度脂蛋白 HDL/LDL 的比率明显升高,甘油三酯明显降低。然而,安慰剂组这些改变并不明显。