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药理作用
本品为选择性突触后α受体阻断剂,是外周血管阻力降低,产生降压作用。对冠状动脉有扩张作用,对肾血流影响较小。
药动学
口服完全吸收,血浆蛋白结合率( PB )为 92%--97% , T max 为 1—3 小时, 2 小时起效,维持约 10 小时。主要在肝脏代谢, t 1/2 为 2—3 小时,老年或充血性心力衰竭患者延长。
适应症
轻、中度高血压,常与利尿药结合
用于充血性心力衰竭、麦角胺过量的治疗。
用法用量
口服,成人,首剂 0.5—1mg ,根据血压调整剂量,一般为 6—15mg/d ,每日 2—3 次。合用其他药物一般 2--6 mg/d ,每日 2—3 次。儿童,每次 0.25—0.5 mg ,每日 2—3 次,按临床疗效调整剂量。
不良反应
直立性低血压反应(首剂反应),眩晕、头晕,血容量小或限钠过分、老年患者甚至可昏倒,体温过低。亦有视力模糊、幻觉、头痛、忧郁、易激动、便秘、腹泻、口干、恶心、呕吐、鼻塞、尿频等。
注意事项
妊娠、哺乳期妇女慎用。高血压合并高血脂者选用本品为宜。首剂或加大剂量宜就寝前服用。本品过量所致循环障碍,需补充血容量,给予拟交感胺药物。