当前位置：药药网 / 合理用药数据库 / 合理用药数据库
药理作用
本品为长效α受体阻断药，引起外周阻力下降及心排血量增加。心排血量增加部分是由反射性神经兴奋所致。心率加快则是由于阻断突触前α 2 受体，致 NA 释放增加及抑制再摄取 NA 而减少 NA 活性。本品亦可减弱外源性儿茶酚胺所致的血压反应，但由于不能拮抗β 2 受体介导的输血管反应，故可翻转肾上腺素的升压作用，这就是经典的肾上腺素翻转（ adrenaline reversal ）。作用似酚妥拉明，但较持久， 1 次用药可维持 3—4 日。
药动学
口服吸收 20%--30% 。因刺激性强，不作皮下或肌内注射，仅采用静脉注射。静脉注射后 1 小时可达最大效应。本品脂溶性高，大剂量用药可积蓄于脂肪组织，然后缓慢释放。血浆半衰期约 24 小时。肝脏代谢，经尿和胆汁排泄。
适应症
外周血管痉挛疾病。 用于休克及嗜铬细胞瘤。
早泄及神经性尿潴留。
用法用量
口服，开始时每日 1 次，每次 10—20mg ，根据病情逐渐增加。维持量每次 20—40mg ，每日 1—2 次。静滴，抗休克 0 。 5—1mg/kg ，加入 5% 葡萄糖注射液 250—500ml ， 1—2 小时内滴完。
不良反应
主要不良反应是直立性低血压。 常有心动过速，鼻塞、口干和嗜睡等。 还可出现瞳孔缩小，腹部不适等。
口服大剂量时由于局部刺激可致恶心与呕吐。
注意事项
肾及冠状动脉功能不全和脑血管病患者慎用。静脉给药时必须缓慢，要充分补液和监护。
疗效评价
作用类似酚妥拉明，但较持久，一次用药可持续 3—4 天，主要用于治疗外周血管痉挛病，其效果较短效类抗肾上腺素药好。