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药理作用
选择性地阻断突触前膜对 5- 羟色胺的再摄取,还有较弱的抑制去甲肾上腺素再摄取的作用,对多巴胺、组胺没有作用,有镇静作用及轻度抗胆碱能作用。
药动学
口服吸收良好, T max 为 1 小时,和食物同服略增加药物吸收。蛋白结合率为 89 %~ 95 %,其活性代谢物在脑内浓度比血浓度高,比母体的生物活性更大,从体内消除也慢,消除半衰期 α 相为 3 ~ 6 小时 , β 相为 5 ~ 9 小时。
适应症
治疗各种抑郁症以及烦躁不安、睡眠障碍、食欲改变、易疲劳、负罪感及自杀意念等症状。
用法用量
开始每日 150mg ,分 2 ~ 3 次服用,渐增剂量,最大量每日 400mg ,临睡服用日剂量的 2/3 ,可减轻倦睡感。用药 1 ~ 2 周内见效。
不良反应
最常见不良反应为嗜睡,其他有皮肤过敏、视力模糊、便秘、口干、低血压、心律不齐等,偶见有粒细胞减少,若有发热及喉痛应停药。
注意事项
孕妇及哺乳妇女忌用。可增加中枢抑制药的效应及地高辛及苯妥英钠的血浓度。与 MAOI 合用应谨慎。