药物类别
神经系统用药
所属类别
焦虑抑郁症用药
药品名称
米安色林
英文名称
Mianserine
中文别名
甲庚吡嗪
制剂
片剂
成份
药理作用
与三环类抗抑郁药有显著不同,它能选择性地阻断突触前膜α 2 肾上腺素能受体,使突触间隙的去甲肾上腺素浓度增高。甚少影响突触前膜对单胺类的再摄取,有人认为它能阻断中枢 5-HT 2 受体。
药动学
口服后吸收迅速, T max 为 3 小时,有效血药浓度为 15 ~ 70ng / ml 。本品 95 %在肝脏代谢,主要代谢产物为去甲基、 8- 羟化和 N- 氧化三种产物。去甲基和 8- 羟化米安舍林均有生物活性,主要在尿中排出,只有 1 %~ 2 %以原形药排出体外。血浆蛋白结合率为 96 %。半衰期青壮年为 14 ~ 33 小时, 60 岁以上为 18 ~ 48 小时。口服 6 天到达 Css ,以后即使口服每日一次或数次,均维持稳定的血药浓度。
适应症
适用于各种抑郁症,但对内因性双相抑郁症疗效较差。
用法用量
一般开始每日 30mg ,可增至 60 ~ 150mg / d ,睡前一次服。维持量每日 60mg 。
不良反应
常见不良反应有口干、便秘、困倦,长期应用可逐步减少。少数老年患者可出现心电图改变,如 T 波改变和 ST 段降低。
相互作用
不宜与单胺氧化酶抑制剂合用。
注意事项
本品能加强乙醇对中枢神经的抑制作用。不能与可乐定、甲基多巴、胍乙啶、普奈洛尔合用,如需合用应严密监测血压。青光眼、排尿困难、脑部器质性病变、有癫痫史及未控制糖尿病患者慎用、躁狂者禁用。服药期间避免从事驾驶等危险工作。
疗效评价
与三环类抗抑制剂比较,本品的心血管毒性小,抗胆碱能副作用轻,起效快,具催眠作用。
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