药物类别

神经系统用药

所属类别

焦虑抑郁症用药

药品名称

马普替林

英文名称

Ludiomil

中文别名

制剂

片剂

成份

药理作用

本品为四环类抗抑郁药，其药理作用及临床应用均与三环类相似，系广谱抗抑郁药。具有抑制去甲肾上腺素在突触神经元的再吸收以及抑制少量 5- 羟色胺再吸收的作用。

药动学

口服吸收缓慢但完全， T max 为 12 小时，血浆蛋白结合率为 88 ～ 89 ％，每日口服 150mg ，第二周可达 C ss (0.1 ～ 0.4 ／ μ ｇ／ m1) 。血药浓度与剂量成线性关系。半衰期为 43 小时 (27 ～ 58 小时 ) 。主要代谢产物为 N- 去甲基、脱胺基及去羟基衍生物。代谢后与 葡萄 糖醛酸结合排出体外，其中 2 ／ 3 从尿排出， 1 ／ 3 从粪便不排出。原形药物从尿排出约占用药量 2 ％。

适应症

(1) 主要用于治疗各型 ( 内因性、反应性及更年期 ) 抑郁症。 (2) 可用于疾病或精神因素引起的焦虑、抑郁症 ( 如产后抑郁、脑动脉硬化伴发抑郁、精神分裂症伴有抑郁 ) 的病人。 (3) 可用于伴有抑郁、激越行为障碍的儿童及夜尿者。

用法用量

(1) 用于一般抑郁症，每日 3 次，一次 25mg ，或者 75mg ，一日 1 次 ( 宜于黄昏服药 ) ，连续数周。 (2) 严重抑郁症，一般每日 3 次，一次 50mg ，或 150mg ，一日 1 次 ( 宜于黄昏服药 ) ，连续数周。 (3) 对急性严重抑郁症或口服抗抑药疗效不佳者，可静脉给药。静滴时，每次 25 ～ 150mg ，用 250ml 生理盐水或 5 ％葡萄糖注射液稀释，在 1.5 ～ 2 小时内输完。如在输液时加氯丙咪嗪，可获得更佳效果。静注时，每次 25 ～ 50mg ，用 10 ～ 20ml 生理盐水或注射用水稀释缓慢注射 ( 至少 3 分钟以上 ) 。每日剂量不得超过 150mg 。 (4) 对于情绪抑郁性紊乱、老年人和儿童，无论用片剂还是注射剂都应逐渐增加剂量。开始一次 10mg ，每日 3 次，如病情需要，以后可增至每次 25mg 。根据病情需要，青少年的剂量可渐增至接近成人水平。

不良反应

有嗜睡、头晕、口干、震颤、心动过速、皮肤过敏、便秘等。过量毒性表现为：嗜睡、烦躁、共济失调、惊厥、木僵、昏迷、心动过速、心律失常、低血压、呼吸抑制，严重时应使用毒扁豆碱每次 0.5 ～ 2mg ，肌注或缓慢静注，如病情需要，可重复用药。对心力衰竭或近有心肌梗死发生的患者禁用。

相互作用

本品不宜与单胺氧化酶抑制剂合用，或此类药停药后不足 14 日也不能服用。本品可增强去甲肾上腺素、肾上腺素、中枢神经抑郁剂和抗胆碱能神经药物的心血管效应。本品可降低或抵消肾上腺素能神经阻断剂的降压作用。

注意事项

1 ．偶可诱发躁狂症、癫痫大发作，用于双相抑郁症时，应注意可能诱发躁狂症，故癫痫病人慎用。 2 ．青光眼、前列腺肥大及心、肝、肾功能不良者慎用。

疗效评价

本品能提高病人情绪，缓解焦虑、激动和精神运动阻滞的作用。对于隐匿性抑郁症，也有治疗作用。抗抑郁效果与丙咪嗪、阿米替林相似，但奏效快，副作用少。