药物类别
神经系统用药
所属类别
焦虑抑郁症用药
药品名称
盐酸丙米嗪
英文名称
Tofranil
中文别名
制剂
片剂
成份
药理作用
为三环类抗抑郁药的代表药物,具有较强的抗抑郁作用,并有抗胆碱能活性。
药动学
口服后吸收迅速, 90% 与血浆蛋白结合。体内分布以脑、肾、肝中较多。在脑中又以基底核中较多,经肝脏代谢,代谢产物地昔帕明有药理活性。治疗血浓度为 0.15—0.225 μ g/ml ,半衰期为 19—24 小时。 70% 由尿排出, 22% 由粪便排出。
适应症
适用于治疗迟缓性的内因性抑郁症。还可用于儿童遗尿症。
用法用量
开始每日 25—75mg ,分 2—3 次服用,可渐增量,最高可达每日 300mg ;治疗小儿遗尿时 5 岁以上,每晚 12.5—25mg 服用。
不良反应
有较弱阿托品样作用。较常见的副作用为口干,心动过速,出汗,视力模糊,眩晕,有时出现便秘、失眠、精神紊乱、排尿困难、胃肠道反应、荨麻疹、震颤、心肌损害、直立性低血压,偶见白细胞减少,故用量较大或长期用药者宜做白细胞计数及肝功能检查。尿潴留可用氯贝胆碱( urecholine ,一种外周作用胆碱能激动剂), 10—25mg ,每日 2—3 次口服。 停药反映 近年来发现长期大剂量治疗的患者突然停药可能现忧虑、失眠、恶心、呕吐、兴奋等症状,一般较轻,且仅有上述病状的 1—2 种,故不宜骤停。
相互作用
与单胺氧化酶抑制剂合用,可升高三环类的血药浓度,引起狂躁状态。 与锂盐合用,可增加锂盐对中枢神经系统的毒性,出现肌阵挛、严重震颤等症状。 与苯二氮 䓬药合用,可影响运动功能,有时会出现错乱功能。 与巴比妥类、非巴比妥类、抗癫痫药之间的合用,可加快肝脏代谢,从而降低三环类药的治疗效果。
注意事项
服药期间忌用升压药。高血压、动脉硬化、青光眼患者慎用。癫痫患者及孕妇忌用。用量较大及长期服药者宜做白细胞计数及肝功能检查。
疗效评价
镇静作用微弱,兴奋作用不明显。治疗抑郁症时疗效出现较慢,需 7—10 天。本品对精神分裂症伴发的抑郁状态无效,可使激动型和焦虑型抑郁症恶化。
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