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药理作用
为三环类抗抑郁药的代表药物，具有较强的抗抑郁作用，并有抗胆碱能活性。
药动学
口服后吸收迅速， 90% 与血浆蛋白结合。体内分布以脑、肾、肝中较多。在脑中又以基底核中较多，经肝脏代谢，代谢产物地昔帕明有药理活性。治疗血浓度为 0.15—0.225 μ g/ml ，半衰期为 19—24 小时。 70% 由尿排出， 22% 由粪便排出。
适应症
适用于治疗迟缓性的内因性抑郁症。还可用于儿童遗尿症。
用法用量
开始每日 25—75mg ，分 2—3 次服用，可渐增量，最高可达每日 300mg ；治疗小儿遗尿时 5 岁以上，每晚 12.5—25mg 服用。
不良反应
有较弱阿托品样作用。较常见的副作用为口干，心动过速，出汗，视力模糊，眩晕，有时出现便秘、失眠、精神紊乱、排尿困难、胃肠道反应、荨麻疹、震颤、心肌损害、直立性低血压，偶见白细胞减少，故用量较大或长期用药者宜做白细胞计数及肝功能检查。尿潴留可用氯贝胆碱（ urecholine ，一种外周作用胆碱能激动剂）， 10—25mg ，每日 2—3 次口服。
停药反映 近年来发现长期大剂量治疗的患者突然停药可能现忧虑、失眠、恶心、呕吐、兴奋等症状，一般较轻，且仅有上述病状的 1—2 种，故不宜骤停。
相互作用
与单胺氧化酶抑制剂合用，可升高三环类的血药浓度，引起狂躁状态。 与锂盐合用，可增加锂盐对中枢神经系统的毒性，出现肌阵挛、严重震颤等症状。 与苯二氮 䓬药合用，可影响运动功能，有时会出现错乱功能。
与巴比妥类、非巴比妥类、抗癫痫药之间的合用，可加快肝脏代谢，从而降低三环类药的治疗效果。
注意事项
服药期间忌用升压药。高血压、动脉硬化、青光眼患者慎用。癫痫患者及孕妇忌用。用量较大及长期服药者宜做白细胞计数及肝功能检查。
疗效评价
镇静作用微弱，兴奋作用不明显。治疗抑郁症时疗效出现较慢，需 7—10 天。本品对精神分裂症伴发的抑郁状态无效，可使激动型和焦虑型抑郁症恶化。