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药动学
口服易吸收，T max 为1～2小时。主要代谢产物为α-羟基甲基三唑安定和3-羟基-5-阿普唑仑。前者活性为母体一半，后者无活性。80％从肾脏排泄，其消除半衰期为1小时。血浆蛋白结合率为80％。能通过胎盘以及从乳汁中排泄。
适应症
适用于焦虑不安、恐惧、抑郁、顽固性失眠以及癫痫的治疗。
用法用量
口服，每次0.25～0.5mg，每日2～3次服用，老年人减量。治疗抑郁症可增加剂量，但每天不宜超过4mg。用于镇静催眠每次0.4～0.8mg，睡前服。
不良反应
不良反应与地西泮相似，但发生率较低。主要有头晕，通常随着时间的延长而消失。其他副作用如头痛、精神紊乱、失眠、神经质、晕厥、眩晕、静坐不安、口干、便秘、恶心、呕吐、心动过速多汗、低血压等的出现率大于1％。长期大剂量服药的病人，停止治疗时要在医生的指导下逐步停药。孕妇慎用。
相互作用
1．与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。 2．与易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。 3．与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量。 4．与抗高血压药和利尿降压药合用，可使降压作用增强。 5．与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢，血浆半衰期延长。 6．与扑米酮合用由于减缓后者代谢，需调整扑米酮的用量。 7．与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。 8．与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低。 9．异烟肼抑制本品的消除，致血药浓度增高。 10．与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。
注意事项
1．中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒者慎用。 2．肝肾功能损害者慎用。 3．重症肌无力者慎用。 4．急性或易于发生的闭角型青光眼发作者慎用。 5．严重慢性阻塞性肺部病变者慎用。 6．驾驶员、高空作业者、危险及精细作业者慎用。 7．在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险。 8．孕妇长期服用可引起依赖，使新生儿呈现撤药症状，妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动，分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱，孕妇应尽量避免使用。 9．本药可以分泌人乳汁，哺乳期妇女应慎用。
疗效评价
镇静作用为地西泮的25～30倍，催眠作用是地西泮的3.5～11倍，并兼有三环类抗抑郁剂的作用，其作用与丙咪嗪、阿米替林相当。此外，它不具有中枢性肌肉松弛作用。但此药有昼残存副作用，出现疲卷、物力、精神不振等感觉等。