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药理作用
本品具有中枢镇静、抗惊厥、骨骼肌松弛和催眠作用。本品的中枢镇静作用主要是由于降低大脑情感反应部位(脑边缘系统、背侧丘脑和下丘脑)的兴奋,阻抑这些部位与大脑皮层之间的相互作用。
药动学
本品具有中枢镇静、抗惊厥、骨骼肌松弛和催眠作用。本品的中枢镇静作用主要是由于降低大脑情感反应部位(脑边缘系统、背侧丘脑和下丘脑)的兴奋,阻抑这些部位与大脑皮层之间的相互作用。
适应症
治疗焦虑性和强迫性神经官能症、癔症、神经衰弱患者的失眠及情绪烦躁、高血压头痛等。 可用于酒精中毒和痉挛(如伤风和各种脑膜炎所指的抽搐发作)。
与抗癫痫药合用,可抑制癫痫大发作,对小发作也有效。
用法用量
抗焦虑:口服每次 5 ~ 10mg ,一日 3 次。严重病例可一次 20mg ,每日 3 次,如症状改善后应该为 5 ~ 10mg/d ,老年体弱者应减量。 催眠:每次 10 ~ 20mg ,睡前服。 镇静:每次 10mg ,每日 3 ~ 4 次。 抗癫痫:每次 10 ~ 20mg ,每日 3 次。
抗惊厥或抽搐:肌注或静注,每次 25 ~ 50mg ,必要时可每 2 小时重复 1 次。
不良反应
本品有嗜睡、便秘等副作用,大剂量时可发生共济失调(步态不稳)、皮疹、乏力、头痛、粒细胞减少及尿闭等症状,偶见中毒性肝炎及粒细胞减少症,故以小剂量多次服用为佳,长期大量服用可产生耐受性并成瘾,久服骤停可引起惊厥。男性患者可导致阳痿。
注意事项
本品能加强吩噻嗪类安定剂(如氯丙嗪)和单胺氧化酶抑制剂(如帕吉林)的作用,与吩噻嗪类、巴比妥类、酒精等合用时,有加强中枢抑制的危险。老年人用药后易引起精神失常,甚至昏厥,故应慎用。哺乳期妇女及孕妇应慎用,尤其是妊娠开始 3 个月及分娩前 3 个月。
疗效评价
抗焦虑的效果较甲丙氨酯和羟嗪稍强,但较地西泮、氯丙嗪为弱。抗惊厥作用与苯巴比妥相似。本品不是用于治疗精神分裂症。