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药理作用
本品为氟哌啶醇的长效制剂,具有较强的阻断多巴胺能受体作用,减少脑内多巴胺的含量。本药还有拟 - γ - 氨基丁酸的作用,并能阻断儿茶酚胺的中枢作用。
药动学
在体内被酯化酶分解后,缓慢释放出游离的氟哌啶醇。在体内代谢与氟哌啶醇同。作用比氟哌啶醇长 9-20 倍。一般在注射后 24-72 小时发生作用, 6 天内作用明显。半衰期为 3 周。
适应症
本品适用于慢性精神分裂症的维持治疗。也适用于其他精神症状,如精神运动性激越,成人与老年性的谵妄和幻觉,儿童行为障碍和性格异常,舞蹈病运动障碍和其他精神病。
用法用量
轻症每次 50-100mg ,重症每次 150-200mg ,每 4 周肌注一次。
不良反应
以锥体外系症状最为突出,如静坐不能、运动障碍、震颤、肌张力增高、协调动作困难、急性扭转性运动等。多在治疗第 1-2 周内日量在 6-30mg 时发生。抗胆碱药(苯海索、甲磺酸苯扎托品或东莨菪碱等)口服或肌注,可迅速控制症状。儿童、老年及有脑病变者,较易发生上述反应。长期应用,可引起迟发性运动障碍。此外有乏力、口干、嗜睡、食欲缺乏等,但多数不严重。亦不影响治疗的进行。本品对心血管系统影响比氯丙嗪轻微。曾有致畸报告,孕妇勿用。可影响肝脏功能,停药后可以逐渐恢复。
相互作用
本品能增强吗啡及巴比妥类的安眠及呼吸抑制作用,合并使用时应注意。
注意事项
少数患者氨基转移酶可能有一过性改变,个别患者有皮疹、抽搐等症状。
疗效评价
有较强的抗精神病作用而无催眠作用,降低体温和降低血压的作用则较弱。