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药理作用
与氟哌啶醇相似,大剂量时,能控制兴奋躁动,行为紊乱,对精神运动性兴奋疗效满意,且作用迅速,较为安全。此外,尚有抑制条件反射、抗呕吐和抗肾上腺素作用以及弱的抗组胺和强的抗 5-HT 作用。
药动学
口服吸收迅速, Tmax 为 3-4 小时,肌注 Tmax 为 30 分钟。排泄相对较慢,半衰期为 21 小时。吸收入血后, 90% 与血浆蛋白结合,可分布至全身,以肝内含量最高。肝内代谢经氧化、 N- 脱烷基、由尿排出。 24 小时排出近 50% ,其代谢产物菌物活性。
适应症
用于精神分裂症,对改善孤独、淡漠、缄默、迟钝、退缩等症状具有较好的疗效。
用法用量
口服,每日 2-3 次,每次 0.5mg ,可渐增至每日 5-10mg 。肌注,每次 2.5mg 。
不良反应
以锥体外系反应为多见,表现以类震颤麻痹、静坐不能为主。减药应用抗震颤麻痹药后,可减轻或消失。少数患者可有失眠、暂时性血清谷丙转氨酶增高。
注意事项
震颤麻痹或严重中毒性中枢神经抑制患者不宜使用。
疗效评价
效价比氟哌啶醇高。毒性仅为氟哌啶醇的 1/10. 大剂量时,能控制兴奋躁动,行为紊乱,对精神运动性兴奋疗效满意,且作用迅速,较为安全。对改善精神分裂症的阴性症状,如孤独、淡漠、缄默、迟钝、呆滞、被动、退缩等症状有一定疗效。