药物类别

神经系统用药

所属类别

精神疾病用药

药品名称

硫利达嗪

英文名称

Thioridazine

中文别名

甲硫哌啶。利达新

制剂

片剂

成份

药理作用

1、 抗精神病作用 正常人服用治疗量后产生安静、活动减少、感情淡漠、注意力降低，对周围事物不感兴趣，安静时可诱导入睡，但易被唤醒。精神患者服用后，在不过分抑制的情况下，迅速控制精神分裂症患者的躁狂症状，减少或消除幻觉、妄想，使思维活动及行为趋于正常。目前认为氯丙嗪的抗精神病作用主要是由于阻断了与情绪思维有关的边缘系统的多巴胺受体所致。而阻断网状结构上行激活系统的α - 肾上腺素受体，则与镇静安定有关。 2 、 镇吐 本品小剂量可抑制延髓催吐化学敏感区的多巴胺受体，大剂量时则直接抑制呕吐中枢，呈强大的镇吐作用。可制止多种原因引起的呕吐。 3 、降温作用 可抑制背侧丘脑下的体温调节中枢，使体温降低。使用本品并配合物理降温（如冰袋或用冰水浴），可出现镇静、嗜睡、体温降低至正常一下（如 34 ℃或更低），基础代谢降低、器官功能活动减少、好氧量减少而呈现“人工睡眠”状态。 4 、 增强催眠、麻醉、镇静药的作用。 5 、 可阻断外周α - 肾上腺素受体，直接扩张血管，引起血压下降，大剂量时可引起直立性低血压，应注意。血压下降可使心律反射性加快。本品的降压作用有耐受性，连续用药数周后，可恢复正常，因而接触小动脉、小静脉痉挛，改善微循环而有抗休克作用；同时由于扩张大静脉的作用大于动脉系统，可降低心脏前负荷而改善心脏功能（尤其是左心功能衰竭）。 6 、 对内分泌系统有一定影响，如使催乳素抑制因子释放减少，出现乳房肿大、乳溢。抑制促性腺激素释放，促皮质素及促生长激素分泌，延迟排卵。抑制生长激素的释放而治疗肢端肥大症。

药动学

口服后 Tmax 为 1-4 小时，半衰期为 16 小时。本品代谢后有多种活性代谢产物，如美索达嗪（ mesoridazine ），其正反异构体可分别作用于 D 1 、 D 2 受体

适应症

用于伴有激动、焦虑、紧张的精神分裂症、躁动症。对严重精神症、激动性抑郁症、癫痫性精神病也有一定效果。亦用于儿童多动症和行为障碍。

用法用量

通常每日 2-3 次，每次 50-100mg ，剂量可渐增，最高剂量可达每日 600-1000mg 。儿童每日 1mg/kg ，分 3 次服。维持量为每日 100-200mg 。

不良反应

锥体外系反应少，较大剂量时可发生口干，直立性低血压、眩晕、鼻塞等。长期大剂量服用可出现色素性视网膜病变，停药后可恢复。部分患者可出现心电图改变，本品可延长心室的复极，并有 Q-T 间期延长及 T 波突起，极个别的病例可导致房性或室性节律紊乱，严重者可能猝死，故有期前收缩者慎用。必要时应定期检查心电图。对心电图改变尚无特效药物，可用醋酸钠、酒石酸麦角胺等药物治疗。

相互作用

1. 与碳酸锂合用可产生抽搐，脑病综合征。 2. 与丙米嗪、甲磺酸苯扎托品合用，可引起肠麻痹，阿托品中毒样精神障碍，甚至心脏突然停止跳动等严重毒性反应。 3.与苯丙醇胺合用，可加强镇静作用，但可引起室性异位节律。

注意事项

1. 严重的中枢神经系统功能障碍，对吩噻嗪类药物有过敏史者禁用。 2.孕妇、司机红人操作机器者慎用。

疗效评价

临床应用发现本品是吩噻嗪类药物中锥体外系反应最少者，其镇静、嗜睡作用也是较弱，较适合用于老年患者；但在抗胆碱、直立性低血压及心电图异常方面较其他药物多见。