药物类别

神经系统用药

所属类别

精神疾病用药

药品名称

三氯丙嗪

英文名称

Triflupromazine

中文别名

凡施必灵

制剂

片剂，注射剂

成份

药理作用

1、 抗精神病作用 正常人服用治疗量后产生安静、活动减少、感情淡漠、注意力降低，对周围事物不感兴趣，安静时可诱导入睡，但易被唤醒。精神患者服用后，在不过分抑制的情况下，迅速控制精神分裂症患者的躁狂症状，减少或消除幻觉、妄想，使思维活动及行为趋于正常。目前认为氯丙嗪的抗精神病作用主要是由于阻断了与情绪思维有关的边缘系统的多巴胺受体所致。而阻断网状结构上行激活系统的α - 肾上腺素受体，则与镇静安定有关。 2、 镇吐 本品小剂量可抑制延髓催吐化学敏感区的多巴胺受体，大剂量时则直接抑制呕吐中枢，呈强大的镇吐作用。可制止多种原因引起的呕吐。 3、 降温作用 可抑制背侧丘脑下的体温调节中枢，使体温降低。使用本品并配合物理降温（如冰袋或用冰水浴），可出现镇静、嗜睡、体温降低至正常一下（如 34 ℃或更低），基础代谢降低、器官功能活动减少、好氧量减少而呈现“人工睡眠”状态。 4、 增强催眠、麻醉、镇静药的作用。 5、 可阻断外周α - 肾上腺素受体，直接扩张血管，引起血压下降，大剂量时可引起直立性低血压，应注意。血压下降可使心律反射性加快。本品的降压作用有耐受性，连续用药数周后，可恢复正常，因而接触小动脉、小静脉痉挛，改善微循环而有抗休克作用；同时由于扩张大静脉的作用大于动脉系统，可降低心脏前负荷而改善心脏功能（尤其是左心功能衰竭）。 6、 对内分泌系统有一定影响，如使催乳素抑制因子释放减少，出现乳房肿大、乳溢。抑制促性腺激素释放，促皮质素及促生长激素分泌，延迟排卵。抑制生长激素的释放而治疗肢端肥大症。

药动学

本品口服易吸收，但吸收不规则，个体差异大。胃内有食物或与抗胆碱药（如苯海索）同服时，将影响其吸收。口服有首关效应，可使血药浓度降低。口服 Tmax 为 2-4 小时，持续 6 小时左右。肌注后吸收迅速。 90% 与血浆蛋白结合。脑中浓度比血浓度高 10 倍。可通过胎盘屏障进入胎儿体内。代谢产物中 7- 羟基氯丙嗪仍有药理活性。主要经肾脏排出，排泄较慢。半衰期为 6-9 小时。停药后 6 个月，仍可从尿中检出氯丙嗪代谢物。当一次剂量（如 50mg ）肌内注射后，完全吸收约需 2 小时，个别需 6-8 小时。血浆水平稳定值常可保持 36 小时。目前氯丙嗪血浆水平的测定，尚未达到用以指导临床用药调整剂量的阶段。

适应症

可用于治疗急慢性精神分裂症、抑郁症的躁狂状态，以及退缩、老年和中毒性精神病。此外，有显著的抗呕吐作用。常用于手术后放疗、化疗引起的呕吐。

用法用量

口服，每日 50-200mg ，分 2-3 次。肌注，每日 60-150mg 。

不良反应

以锥体外系反应较多，此外有嗜睡、口干、视力模糊、直立性低血压等。防治同氯丙嗪。

相互作用

注意事项

疗效评价

抗精神病作用较氯丙嗪强。