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药理作用
有抗单纯疱疹病毒 HSV-1 和 HSV-2 作用
药动学
本品静脉滴注后,在体内迅速去氨成为阿拉伯糖次黄嘌呤,并迅速分布进入一些组织中。按 10mg/kg 剂量缓慢静滴给药,阿拉伯糖次黄嘌呤的 Cmax 为 3-6ug/ml ,阿糖腺苷则为 0.2-0.4ug/ml 。阿拉伯糖次黄嘌呤可透过脑膜,脑脊液与血浆中的浓度比为 1:3 。每日用量的 41%-53% 以阿拉伯糖次黄嘌呤形式为主由尿排泄,母体化合物只有 1%-3% 。肾功能不全者,阿拉伯糖次黄嘌呤在体内蓄积,其血浆浓度可为正常人的几倍。阿拉伯糖次黄嘌呤的平均半衰期为 3.3 小时。
适应症
用于治疗单纯疱疹病毒性脑炎,也可用于治疗免疫抑制患者的带状疱疹和水痘感染。但对巨细胞病毒无效。本品的单磷酸酯有抑制乙肝病毒复制作用。
用法用量
用于单纯疱疹病毒性脑炎:每日 15mg/kg ,静脉滴注,连用 10 天。用于带状疱疹:每日 10mg/kg ,静脉滴注。
不良反应
1. 消化带反应以恶心、呕吐、厌食腹泻等常见。中枢系统反应有震颤、眩晕、幻觉、共济失调、精神变态等,尚有转氨酶升高、血胆红素升高、血红蛋白减少、血细胞比容下降、白细胞减少等反应。
2. 大量体液伴随本品进入体内,应注意水、电解质平衡。
3.本品不可静脉推注或快速滴注。
相互作用
别嘌醇有黄嘌呤氧化酶抑制作用,使阿拉伯糖次黄嘌呤的消除减慢而蓄积,可致较严重的神经系统毒性反应。
疗效评价
本品对于单纯疱疹病毒性脑炎有较好疗效,但因有相当大的毒性,故目前临床上应用较少。