药物类别

神经系统用药

所属类别

中枢神经系统感染用药

药品名称

阿昔洛韦

英文名称

Aciclovir

中文别名

无环鸟苷

制剂

胶囊剂，粉针剂，滴眼剂，眼膏剂，霜剂

成份

药理作用

本品在体内转化为三磷酸化合物，干扰单纯疱疹病毒 DNA 聚合酶的作用，抑制病毒 DNA 的复制。对细胞的α -DNA 聚合酶也有抑制作用，但程度较轻。

药动学

口服吸收率低（约 15% ）。按 5mg/kg 和 10mg/kg 静脉滴注 1 小时后，平均 Css 分别为 9.8 和 20.7ug/ml ，经 7 小时后谷浓度分别为 0.7 和 2.3ug/ml 。 1 岁以上儿童按体表面积用量为 250mg/m 2 者，其血浆药物浓度变化与成人 5mg/kg 用量相近，用量为 500 mg/m 2 者与成人 10mg/kg 用量者相近。新生儿（ 3 月龄以下）每 8 小时静脉滴注 10mg/kg ，每次滴注持续 1 小时，其稳态峰浓度为 13.8ug/ml ，而谷浓度则为 2.3ug/ml 。脑脊液中药物浓度可达血浆浓度的 50% 。应用 200mg 剂量者平均 Cmax 为 5.6ug/ml ，谷浓度为 0.29ug/ml 。服 400mg 者 Css 为 1.2ug/ml ，谷浓度为 0.62ug/ml 。大部分体内药物以原型自尿排泄，尿中尚有占总量 14% 的代谢产物。部分药物用随粪便排出。正常人半衰期为 2.5 小时；肌酐清除率每分钟 15-50ml/ 1.73m 2 者为 3.5 小时，无尿者可延长至 19.5 小时。

适应症

临床应用于防治单纯疱疹病毒 HSV-1 和 HSV-2 的皮肤和黏膜感染，还可用于带状疱疹病毒感染，尚可用于治疗肝炎。

用法用量

成人：口服，每 4 小时 200mg ，共用 10 天；静脉滴注，每 8 小时 5mg/kg ，连用 7 天。儿童：静脉滴注用量每 8 小时 250mg/m 2 ，肾功能减退者应 根据 肾功能状况调整用药剂量：肌酐清除率＞ 50ml/min 者，每 8 小时 5mg/kg ； 50-25ml/min 者，每 12 小时 5mg/kg ； 25-10ml/min 者，每 24 小时 5mg/kg ；小于 10ml/min 者，每 24 小时 2.5mg/kg 。

不良反应

不良反应有仪式性血清肌酐升高、皮疹、荨麻疹，尚有出汗、血尿、低血压、头痛、恶心等。静脉给药者可见静脉炎。

相互作用

1. 合用丙磺舒可使本品的排泄减慢，半衰期延长，体内药量蓄积。 2.本品不可加入血浆或其他输液中。

注意事项

疗效评价

该药对于 DNA 病毒感染效果较好，对 RNA 病毒引起的感染效果不佳。目前是治疗单纯疱疹病毒脑炎的首选药物。