药物类别

神经系统用药

所属类别

中枢神经系统感染用药

药品名称

氟罗沙星

英文名称

Fleroxacin,Ro23-6240

中文别名

制剂

片剂，胶囊剂

成份

药理作用

本品为强效杀菌剂，其 MIC 与最低杀菌浓度几乎相等。本品杀菌强度与诺氟沙星相似，细菌接触本品后即引起形态学的改变。其对 DNA 螺旋酶的 50% 抑制浓度（ IC ₅₀ ） , 不同细菌有较大差别。本品对大肠杆菌和铜绿假单胞菌的 DNA 螺旋酶的 IC ₅₀ 分别为 0.45 和 20.1mg/L ，与氧氟沙星和诺氟沙星相似。各种细菌对本品的耐药突变频率较低，对测定的大肠杆菌、铜绿假单细胞和金黄色葡萄球菌等均有显著抗生素后效应。

药动学

本品口服后在小肠吸收，吸收迅速而完全。健康男性志愿者口服 100 、 200 和 400mg ，达峰时间为 1~2 小时，峰值血药浓度分别为 1.6 、 2.9 和 5.1mg/L ，剂量与血浓度成线性关系。消除半衰期为 9.9~11.6 小时， AUC 分别为 18.3 、 36.6 和 66.3mg · h/L 。多次口服，本品的上述药动学参数无明显改变。食物对本品的吸收和药动学参数未见明显影响，血清蛋白结合率为 32% 。 本品在体内分布广，其中膀胱、肾、肝、颌下腺、脾和心等器官和组织为最高，其他组织也分布良好，但中枢神经和眼组织浓度很低。 本品主要在尿中排泄，口服后 72 小时在尿中的回收率为 83% ，其中 90% 以原尿排出部分药物从胆汁排泄，由胆汁排出的药物有 50% 从小肠重吸收，呈现肝肠循环，使其能保持一定血浓度；粪便派出约占 3% 。

适应症

适用于呼吸系统、泌尿系统、皮肤及软组织感染等。

用法用量

成人，口服，每日 400mg ，顿服。疗程视感染不同而定，呼吸道感染 1~3 周；皮肤软组织感染为 4 天 ~3 周；脊髓炎、化脓性关节炎为 2~12 周；伤寒为 1~2 周；单纯性尿路感染、细菌性痢疾、淋巴菌尿道炎只用 1 次。

不良反应

1． 不良反应主要为中枢神经系统（失眠、头痛）和消化系统反应（腹部不适、嗳气、呕吐）。亦可产生过敏反应。 2.可产生转氨酶升高及尿素氮和肌酐升高，血小板和血细胞比容下降等，

相互作用

1. 铝、镁等抗酸药可使本品吸收减少，但钙抗酸药则几乎无影响。 2. 西咪替丁干扰本品的正常代谢，但影响较轻，雷尼替丁、利福平不影响本品代谢。 3.本品对华法林、茶碱代谢无影响。

注意事项

疗效评价

国外在进行 III 期临床试验中用于细菌性肺炎、慢性呼吸道感染和复杂型泌尿系统感染，以及氧氟沙星为对照药。氟罗沙星一日一次 300mg ，氧氟沙星一日 600mg ，分 3 次服。结果细菌性肺炎中氟罗沙星的有效率为 93.6% ，对照药为 84.1% ，细菌学清除率分别为 65.5% 和 67.3% 。对慢性呼吸系统感染的有效率分别为 76.5% 和 73.6% ，细菌学清除率分别为 65.5% 和 67.3% 。对复杂性尿路感染的有效率分别为 79.5% 和 77.7% ，细菌学清除率分别为 85.2% 和 87.2% 。