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药理作用
抗菌谱与诺氟沙星相似,对肠杆菌、铜绿假单胞菌(绿脓杆菌)、流感嗜血杆菌、淋球菌、链球菌、军团菌、金黄色葡萄球菌、脆弱拟杆菌等的最低抑菌浓度为 0.008-2ug/ml ,显著优于其他类药物以及头孢菌素、氨基苷类等抗生素,对耐β - 内酰胺酶或耐庆大霉素类病菌也常有效。
药动学
口服吸收良好,生物利用度为 52% ,服药后 85 分钟血药浓度可达峰值。静脉注射后,分布相半衰期为 5-10 分钟,消除相半衰期为 2.8-4.2 小时。本品易进入许多组织,其组织浓度高于血清浓度,有效浓度可维持 12 小时。给药剂量的 10%-20% 在肝脏代谢,血浆蛋白结合率为 36.7% , 75% 有尿液排出。 15% 有粪便排出。
适应症
临床适用于治疗敏感菌所致的呼吸道、尿道、消化道、胆道、皮肤和软组织、盆腔、眼、耳、鼻、咽喉等部位感染的治疗。
用法用量
口服:成人一次 250mg ,一日 2 次,重症者可加倍,但一日最高剂量不能超过 1500mg 。肾功能减退者(肌酐清除率≤ 30ml/min )应减少服药量。用于淋病和非淋病性尿道炎感染,单剂量 500-1000mg 顿服,或一日 1000mg ,连服 3-5 天。静脉滴注:一次 100-200mg ,一日 2 次,预先用生理盐水或 5% 葡萄糖注射液稀释,滴注时间不少于 30 分钟。治疗淋病,每次 250mg ,一日 2 次, 5-7 天为一疗程。
不良反应
1. 孕妇。哺乳期妇女、未成年者不易用本品。
2. 消化系统反应有恶心、呕吐、腹泻等。
3. 神经系统反应有头痛、失眠、幻觉等。
4. 血液系统反应有白细胞减少、血小板减少等。
5.可发生过敏反应及转氨酶升高。
相互作用
1. 严重抑制茶碱的正常代谢,联合应用可引起茶碱的严重不良反应,应监测茶碱的血药浓度;对咖啡因、华法林也有同样的作用。应予注意。
2.抗酸药能抑制本品的吸收,应避免同服。
疗效评价
本品治疗下呼吸道。泌尿系等细菌性感染,其临床有效率为 84% ,痊愈率为 56.0% ,细菌清除率为 76.9% ,与头孢噻肟疗效相近,岁肺炎克雷伯杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、枸橼酸杆菌、伤寒杆菌及不动杆菌具有良好的清除作用,对铜绿假单胞菌有满意的抗菌活性。不良反应轻微,用药安全。为广谱、高效、安全的抗菌药物,对不能耐受口服制剂者,可避免胃肠道的直接刺激作用。