当前位置：药药网 / 合理用药数据库 / 合理用药数据库
药理作用
主要抗菌谱包括肺炎链球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌、李斯特菌、布杆菌、白喉杆菌、支原体、衣原体、立克次体、螺旋体和一些厌氧菌。其中肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、脑膜炎球菌交易发生耐药；金黄色葡萄球菌部分敏感；肠杆菌科的一些菌如沙门菌（包括伤寒杆菌）、大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、奇异变形杆菌等大部分菌株对本品敏感，但耐药株已日益增多。沙雷杆菌、吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌的多数菌株对本品耐药。
药动学
口服吸收良好，生物利用度为 75%-90% 。口服 15mg/kg 后 2-3 小时， Cmax 为 10-20ug/ml 。静脉滴注同量药物的血药峰浓度率高于上值。分布容积（ Vd ）为 0.92L/kg ，蛋白结合率约为 50% ，半衰期为 3 小时。新生儿的半衰期显著高于成人， 2 周龄以下者的半衰期约为 24 小时； 2-4 周龄者为 12 小时。本品在体内分布良好，脑组织中药物浓度可高于血清浓度数倍，但脑脊液中的药物浓度只为血清浓度的 1/2 。可透过胎盘，并进入乳汁。在胆汁中含量较低。正常肝功能者，有 90% 药物在肝内与葡萄糖醛酸结合失活， 2% 药物脱乙酰基和脱氯，另有 8% 在尿中以原型排泄。
适应症
临床主要用于伤寒、副伤寒和其他沙门菌、脆弱拟杆菌感染。与氨苄西林合用与流感嗜血杆菌性脑膜炎。由脑膜炎奈瑟菌或肺炎链球菌引起的脑膜炎患者不宜使用青霉素时，也可使用本品代替。外用治疗沙眼或化脓性感染。
用法用量
口服：成人，每日 3-8g ，每 6-8 小时 1 次；儿童，每日 25-50mg/kg ，每 6 小时 1 次。静脉滴注：成人， 1-2g ， 12 小时 1 次。本品 250mg 至少用稀释液 100ml 。
不良反应
1. 主要有粒细胞减少及血小板减少，再生障碍性贫血；今年报道，本品尚能引起溶血性贫血、铁粒 幼 细胞贫血等血液系统的不良反应。
2. 过敏反应有皮疹、药物热、血管神经性水肿，速发性过敏反应。
3. 长期应用可引起视神经炎、共济失调、食欲缺乏、舌炎、口腔黏膜炎等；由于菌群失调而致维生素缺乏和二重感染的发生。
4. 禁用于新生儿和早产儿，因能引起循环衰竭；禁用于神经患者，因能引起严重失眠、幻觉、幻视、猜疑、狂躁、忧郁等精神症状。
5.肌内注射常引起较剧烈的疼痛，还可导致坐骨神经麻痹而造成下肢瘫痪。
疗效评价
本品常用于中枢神经系统的厌氧菌感染，如脑脓肿。另对已经确诊的耐氨苄西林性流感杆菌脑膜炎，本品是第三代头孢菌素之外的备用药物。对 Q 热、立克次体感染的疗效与四环素相当。