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药理作用
本品抑制细菌细胞壁糖肽聚合物的合成,从而妨碍细胞壁的形成。对革兰阳性需氧菌和厌氧菌均有抗菌活性,包括金黄色葡萄球菌(含耐甲氧西林金黄色葡萄球菌, MRSA )、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、肠球菌属、棒状杆菌属、丙酸杆菌属、炭疽杆菌、难辨芽胞杆菌。耐药菌出现较少。
药动学
口服不吸收。静脉滴注给药 1g ,可在多数组织、胸腔积液、腹水、心包液、滑膜中达到治疗浓度,但在胆汁中浓度甚低。本品不透过血脑屏障,但在脑膜炎患者有可能达到治疗浓度。本品应用后 24 小时内, 80% 以上的药物自尿排泄,正常肾功能患者的半衰期为 6-8 小时,无尿患者可延长到 8-10 天。
适应症
临床主要 用于 因过敏或耐药,不能应用青霉素类或头孢菌素类抗生素时,单用或与氨基糖苷联用,治疗敏感菌所致的败血症、心内膜炎、口服治疗难辨芽孢梭菌有关的肠炎。本品的结构特殊,与其他抗生素无交叉耐药性。本品为治疗 MRSA 感染首选药物。本品口服对难辨梭菌所致的假膜性结肠炎具有极好疗效。
用法用量
静脉滴注:成人,每日 1-2g ,儿童,每日 20-40mg/kg ,每 12 小时 1 次。 1g 药物至少加 200ml 液体并在 1 小时以上时间内缓慢滴入,一般疗程为 2 周,严重感染可酌情延长至 3-4 周。口服:成人每日 2g ,每 6 小时 1 次。
不良反应
1. 输入速度过快可产生红斑样或荨麻疹样反应,皮肤发红(红颈或红人综合征),出现此症状是应停药并给予抗组胺药。静脉注射部位可产生血栓性静脉炎,适当控制药液浓度和滴注速度。
2. 可因为口麻、刺痛感、皮肤瘙痒、嗜酸性粒细胞增多、药物热、感冒样反应及血压剧降、过敏性休克等。
3.可产生严重的耳毒性和神经 毒性,应用本品是应监测听神经功能及肾功能,并监测血药浓度。
相互作用
1. 可与氯霉素、甾体激素、甲氧苯青霉素等药物产生沉淀反应,含本品的输液中不得添加其他药物。
2.本品可被考来烯胺灭活。
疗效评价
万古霉素治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌和肠球菌所致的重症感染。包括败血症、肺部感染、皮肤软组织感染、疗效确切又比较安全。对于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌院内肺部感染,万古霉素为首选药物。