药物类别
神经系统用药
所属类别
中枢神经系统感染用药
药品名称
阿米替星
英文名称
Amikacin
中文别名
丁胺卡那
制剂
注射剂,粉针剂
成份
药理作用
抗菌谱与庆大霉素相似,对大肠杆菌、铜绿假单胞菌、吲哚阳性和阴性杆菌、克雷伯菌属、不动杆菌属、枸橼酸杆菌属以及沙雷菌属和肠杆菌属的部分菌株有良好的抗菌作用。对结核杆菌、非典型性分枝杆菌和金黄色葡萄球菌(产酶和不产酶株)也有较好的抗菌作用。其他革兰阳性球菌(包括粪肠球菌)、厌氧菌、立克次体、真菌和病毒均对本品不敏感。本品的耐酶性较好,卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素和奈替米星的菌株对本品有很好的敏感性。
药动学
药动学性质与卡那霉素相近。肌内注射 7.5mg/kg 后, Cmax 可达 18-25ug/ml 。成人 7.5mg/kg , 30 分钟滴入后 1.5 小时 Cmax 可达 25ug/ml ; 8-12 小时谷浓度低于 2ug/ml 。蛋白结合率约 4% ,分布容积( Vd )为( 0.21 ± 0.08 ) L/kg ,半衰期为 1.8-2.5 小时。用药后 24 小时内由 94%-98% 的药物以原型自尿中排泄,肾功能减退患者排泄量明显减少。本品不易透过血脑屏障。
适应症
临床主要用于对卡那霉素和庆大霉素耐药的革兰阴性杆菌所致的尿路、下呼吸道、腹腔、软组织、骨和关节、生殖系统等部位的感染以及败血症等的治疗。
用法用量
肌内注射:成人及儿童,每日 15mg/kg , 8-12 小时 1 次;每 12 小时 0.5g ;重症患者可增加为 0.5g ,每 8 小时 1 次,但每日总量不能超过 1.5g 。治疗过程中应注意监测血药浓度,峰值药物浓度 10-30mg/L ,谷浓度< 10mg/L 为宜。静脉给药:适用于严重感染者,静脉内剂量与肌内注射相同,可将 0.5g 于 5 分钟内快速输入肾功能正常的患者,或于 20-30 分钟内滴入。
不良反应
1. 本品的耳毒性与卡那霉素近似,对肾功能减退、脱水的患者以及老年患者均应谨慎使用。 2.本品干扰正常菌群、长期应用可导致非敏感菌的生长。
相互作用
对铜绿假单胞菌感染,常需与抗假单胞菌青霉素(如羧苄西林)联合应用。但两者不能置于同一容器中,以免降低疗效。
注意事项
疗效评价
阿米替星与利福霉素联合应用治疗院外细菌性肺部感染,有效率为 98.33% ,显效时间为( 4.5 ± 2.0 )天,细菌清除率为 97.2% 。阿米替星与利福霉素治疗院外细菌性肺部感染疗效好、疗程短、细菌清除率高、副作用小,可作为院外细菌性肺部感染的首选经验型治疗方案。阿米卡星对阴沟肠杆菌有较强的抗菌活性,可作为治疗阴沟肠杆菌感染的首选药物。
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