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药理作用
抗菌谱与庆大霉素相近,主要包括革兰阴性杆菌,如铜绿假单胞菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、肠杆菌属、吲哚阴性和阳性变性杆菌、枸橼酸杆菌等。对于铜绿假单胞杆菌的抗菌作用较庆大霉素强 3-5 倍。对庆大霉素中度敏感的铜绿假单胞菌对本品高度敏感,但对其他革兰阴性菌,本品的作用则低于庆大霉素。对金黄色葡萄球菌有抗菌作用。对链球菌无效。与庆大霉素间存在较密切的交叉耐药性。
药动学
药动学参数与注射用氨基糖苷类抗生素相似,主要分布于细胞外液、不易透过血脑屏障,通过肾小球滤过形式,以原型从尿中排泄。但是药动学参数在患者之间存在较大的差异。成人肌内注射 80mg 后, Tmax 为 30 分钟, Cmax 平均为 3.7mg/L , 6 小时后为 0.56mg/L ,半衰期为 2 小时。本品主要经过肾小球滤过排泄,约 10% 的药物经肾外途径排出。与庆大霉素相同,本品亦在肾皮质中蓄积,在肾组织中半衰期约为 74 小时, 24 小时尿中排出给药量的 80%-85% ,尿峰值浓度可达 100-300mg/L 。
适应症
临床主要用于铜绿假单胞菌感染,如烧伤、败血症的治疗。对其他敏感革兰阴性菌所致的感染也可应用。
用法用量
本品主要供肌内注射和静脉滴注。肾功能正常的成人每次 1-1.5mg/kg ,每 8 小时肌内注射 1 次,病情特别严重者可增加至每 6 小时 1 次;亦可静脉内注射,剂量与肌内注射相同。使用本品时,应进行血药浓度监测。
不良反应
1. 本品的血药峰浓度超过 12ug/ml 和谷浓度超过 2ug/ml 时,易出现毒性反应。
2. 毒性反应主要为肾毒性和耳毒性。
3.一个疗程不超过 10 天。
相互作用
1. 与青霉素、头孢菌素联合应用,可增强对金黄色葡萄球菌、链球菌、铜绿假单胞菌、肠杆菌等抗菌作用。与羧苄西林、哌拉西林联合应用,可增强对铜绿假单胞菌的抗菌活性。
2. 与强利尿药联合应用,可导致耳、肾毒性加强。
3. 不宜与肌松药联合应用,以免加强神经 - 肌肉阻滞,甚至引起呼吸骤停。
4.不宜与肝素联合使用。
疗效评价
本品因血浆药物浓度低,除尿道感染可单独使用外,一般与β - 内酰胺类或大环内脂类抗生素联合应用。