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药动学
肌内注射本品 1.5mg/kg 后 20-30 分钟,或静脉滴注(历时 30 分钟)同量药物 30 分钟时血药浓度达 4-8ug/ml 。分布容积( V d )为 0.25L/kg ,成人半衰期为 2-3 小时,肾功能衰退为 40-50 小时。发热、贫血、严重烧伤患者或合用羧苄西林的患者,其半衰期可能缩短;但在妇科、外科及烧伤的不同患者间有很大差异。小儿半衰期为 5-11.5 小时,体重轻的半衰期较长。本品注射后 24 小时内, 40%-65% 药物通过肾小球滤过形式,以原型从尿排泄。值得注意的是药动学参数在患者之间有较大的差异。
适应症
临床主要用于大肠杆菌、痢疾埃希菌、肺炎克雷伯菌、变形杆菌属、铜绿假单胞菌等革兰阴性杆菌引起的系统性或局部感染。近年来,由于本品的广泛应用,耐药菌株逐渐增多,铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌、沙雷杆菌和吲哚阳性变形杆菌对本品的耐药率甚高,对链球菌感染无效。
用法用量
肌内、静脉注射:肾功能正常患者,成人,每日 3-5mg/kg ,每 8 小时 1 次,只可对危重感染患者加大用药剂量;儿童,每日 6-7.5mg/kg ,每 8 小时 1 次。肾功能减退患者应根据血药浓度确定给药剂量。本品的血药峰浓度应保持在 4-10mg/L ,谷浓度不超过 2mg/L 为宜。口服:成人剂量为每日 240-640mg ;儿童 10-15mg/kg ,分 4 次服用,用于肠道感染或肠道手术前准备。
不良反应
1. 本品血药浓度超过 12ug/ml 、谷浓度超过 2ug/ml 以上可出现毒性反应,对肾功能不全者或长期用药者,应进行治疗药物监测。
2. 有抑制呼吸作用,不可静脉注射。
3.毒性与卡那霉素相似,因剂量小,故毒性反应稍轻。但若用量过大或疗程延长,仍可发生耳、肾损害。
相互作用
1. 本品与青霉素或头孢菌素联合,对草绿色链球菌、肠球菌属和金黄色葡萄球菌属有协同作用;与羧苄西林或哌拉西林联合,对铜绿色假单胞菌有协同作用,但羧苄西林可使庆大霉素的活性减低,二者不宜放在同一输液瓶中滴注。
2.与强效利尿药如呋喃苯胺酸合用,可增加肾脏毒性。