药物类别

神经系统用药

所属类别

中枢神经系统感染用药

药品名称

氨曲南

英文名称

Aztreonam

中文别名

噻肟单酰胺菌素

制剂

粉针剂

成份

药理作用

对革兰阳性菌和厌氧菌几乎没有活性。对革兰阴性菌（包括青霉素类、头孢菌素类和氨基糖苷类抗生素耐药）的活性相当于或强于第三代头孢菌素，尤其是对肠杆菌科、奈瑟菌属和嗜血杆菌属具有很强的抗菌活性，对铜绿假单胞菌也有较高活性，对军团菌属耐药。本品对各种β - 内酰胺酶有高度稳定性，但可被超广谱和染色体介导酶水解。本品不诱导β - 内酰胺酶活性。

药动学

本品口服不吸收，必须肌内或静脉注射给药。肌内注射生物利用度为 100% 。肌内（ 60 分钟）或静脉快速注射 1g ， Cmax 分别为 46 和 125ug/ml ， 30 分钟内静脉滴注 1g ， Cmax 为 90-164ug/ml 。血中大约 56% 的药物与血浆蛋白结合。表观分布容积为 0.11-0.18L/kg ，表明其分布于细胞外液。该药广泛分布于许多组织和器官中，脑膜感染时其 MIC 比未感染时平均高 4 倍左右。本品能透过胎盘。 65%-70% 的药量以原型通过肾小球滤过和肾小球分泌的形式从尿中排泄。 7% 的药量被代谢并且代谢产物由肾排泄，只有 1% 的药量在粪便中发现。正常肾功能患者的消除半衰期为 1.7% （ 1.6-2.1 小时）。肾功能减退患者半衰期延长（如肾衰竭患者其半衰期为 6 小时），应注意调整给药剂量。 50% 以上的药量在血液透析时被清除，应增加给药量。

适应症

临床用于革兰阴性需氧菌引起的下呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织感染，败血症、腹内感染、产后和妇产感染、骨和创伤感染、急性非并发性淋病、急性非并发性膀胱炎、小儿化脓性腹膜炎。本品与其他抗生素合用，可用于治疗革兰阳性菌感染的混合感染。

用法用量

肌内、静脉注射：成人，每日 1-8g ， 6-12 小时 1 次（最大剂量为 8g ）。肾功能减退患者应注意调整给药剂量：肌酐清除率为 30-10ml/min ，给予 1-2g 初始剂量后，按常规量的 1/2 及正常时间间隔（ 6 、 8 、 12 小时）给予维持剂量；肌酐清除率≤ 10ml/min ，初始剂量为 0.5 、 1 、 2g 后，依上法给予 1/4 量作为维持量。

不良反应

本品的不良反应少而轻微，可视为其特点之一。成人皮疹、瘙痒、胃肠道不适、肌内注射部位疼痛等，发生率为 0.5%-1.8% ，其中因反应不能继续治疗者占 2% 。儿科患者仅有个别儿童发生腹泻、皮疹、腹痛。少数患者可有转氨酶升高、嗜酸性粒细胞和血小板增多，个别出现中性粒细胞减少。实验室检查异常多无临床意义，不需中断治疗。

相互作用

1. 本品与氨基糖苷类抗生素（庆大霉素、妥布霉素、阿米替星等）联合，对铜绿假单胞菌、不动杆菌、沙雷杆菌、克雷伯杆菌、普鲁威登菌、肠杆菌属、大肠杆菌、摩根杆菌等起协同抗菌作用。 2. 本品与头孢西丁在体外与体内其拮抗作用。与萘夫西林、氯唑西林、红霉素、万古霉素等在药效方面不相互干扰。 3.某些抗生素（如头孢菌素、依米配能）在体内对一些革兰阴性需氧菌可诱导高浓度的β - 内酰胺酶，提示这些抗生素不宜与本品合用。

注意事项

疗效评价