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药理作用
健康志愿者单剂量 500mg 或 1000mg 静注，血浆药物浓度于给药后 5 分钟分别为 163 和 264mg/L ， 12 小时后降低至 10.7 和 17.7mg/L 。连续给药在体内无蓄积现象。在体内分布良好，在多种组织化合体液中可达到较高的浓度，肝脏、胆汁、肺中浓度高，在女性生殖系统、腹腔、口腔、扁桃腺、皮肤、痰液或烧伤组织中分布较好。肝功能障碍者其血浆浓度为正常者 2 倍。血浆蛋白结合率约为 54% ，血浆半衰期为 4.5-5.3 小时。体内几乎不被代谢，主要以原型药物从尿液中排泄。
药动学
本品抗菌谱广，对格兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、化脓性链球菌、粪肠球菌有较强的活性。对革兰阴性菌如大肠杆菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷比杆菌、流感嗜血杆菌、伤寒沙门菌、淋球菌、铜绿假单胞菌等有活性。对铜绿假单胞菌的活性比头孢哌酮和哌拉西林强，对多种肠杆菌科细菌有作用，但活性较头孢噻肟、头孢曲松差。
适应症
用于敏感菌所致的呼吸系统、泌尿系统、胆囊和胆管感染、子宫及附件和盆腔感染、皮肤和软组织感染、烧伤、手术切口继发感染等。
用法用量
静注：一日 1000-2000mg ，分两次给予，溶于 5% 葡萄糖注射液或 0.9% 氯化钠注射液 10-20ml 后推注。严重感染可增加至一日 4000mg ，分 2-3 次。儿童 30-80mg/ （ kg · d ），分 2 次给予，用于严重或难治感染科增加至 150mg/ （ kg · d ），分 2-3 次。静滴：溶于 5% 葡萄糖注射液或 0.9% 氯化钠注射液 200-250ml 中， 30-60 分钟内滴注完毕。
不良反应
常见腹泻、恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、口腔黏膜炎、头痛、发热、眩晕、皮疹、瘙痒。实验室检查可见 AST 、 ALT 升高、 ALP 升高、白细胞、血小板及嗜酸性粒细胞增多等。
相互作用
本品可影响乙醇代谢，导致体内乙醛浓度升高。与呋塞米等利尿药联合应用可能加重肾功能障碍。
疗效评价
国外对 2072 例各种感染患者应用本品，一日 1000-2000mg ，结果有效率为 76% ，其中对有癌症、白血病导致免疫功能下降并发严重感染者及难治性感染的有效率为 40% 以上；对急、慢性支气管炎的有效率为 77.1% 和 70.6% ；对咽喉炎的有效率为 92.9% ；支气管扩张的有效率为 60% ；肺炎的有效率为 85.7% ；腹膜炎的有效率为 81.3% ；膀胱炎的有效率为 60.1% ；肾盂肾炎的有效率为 70.7% ；前列腺炎的有效率为 90% ；胆囊炎的有效率为 78.4% ；子宫附件炎的有效率为 93.1% ；子宫内膜炎的有效率为 97.7% ；盆腔炎的有效率为 94.7% ；脑膜炎的有效率为 93.1% ；菌血症的有效率为 57.1% ；烧伤及手术后感染的有效率为 84% 。