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药理作用
本品非革兰阳性、阴性的需氧菌和厌氧菌有广谱抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、消化链球菌、丙酸杆菌的抗菌活性强,对 产酶 葡萄球菌、甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌和链球菌的体外活性比头孢克肟。头孢克洛和头孢氨苄强。对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和粪球菌有一定的活性,但对变形杆菌属中的普通变形菌及摩根菌的抗菌活性较弱。对多数阴性菌有强大的活性,对大肠杆菌的作用明显低于头孢克肟,铜绿假单胞菌对本品耐药。
药动学
健康成年男性志愿者空腹口服本品,达峰时间约为 4 小时,单剂量 50mg 、 100mg 、或 200mg 顿服,血浆峰浓度为 0.63 、 1.10 和 1.5mg/L ,饮食可影响本品吸收。高龄患者的药动学参数与健康成年男性相比物明显差异。肾功能障碍患者血浆半衰期延长。本品在体内分布广泛,可向痰液、尿道分泌物、女性生殖器官。皮肤组织等转移分布,但不向乳汁移行。血浆半衰期为 1.6-1.8 小时, 24 小时原型药物在尿液中排泄率为 26%-33% 。
适应症
本品适用于敏感菌所致的皮肤及软组织感染,急性支气管炎、泌尿系统感染、生殖系统感染等。
用法用量
口服,一次 100-200mg ,一日 3 次,可视年龄及症状适当增减。
不良反应
不良反应发生率约为 3.1% ,常见恶心、腹泻、腹痛、胃部不适、胸闷、食欲缺乏、便秘、咳嗽、头痛皮疹、荨麻疹、瘙痒、药物热等,出现不良反应及时停药。实验室检查偶见 AST 或 ALT 升高、 BUN 上升、中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多,溶血性贫血。如遇有口内异物感,眩晕、耳鸣、出汗等症状应立即停药。另罕见急性肾功能障碍,出现时应及时停药。
相互作用
避免与铁剂合用,可导致吸收减少并降低效果。
疗效评价
一项临床试验 1433 例,一次 100mg ,一日三次。对各种感染的有效率为:浅表性化脓性疾病 89.2% ;外科感染 90% ;急性呼吸系统感染 82.8% ;慢性呼吸系统感染 63.1% 鸟率感染 82.8% ;妇科感染 88.4% ;眼科感染 94.3% ;耳鼻咽喉科感染 75% 。对革兰阳性菌的细菌清除率为 91.9% ,对革兰阴性菌的细菌学清除率为 91.4% 。