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药理作用
本品是新的酯型口服第三代广谱抗生素。口服吸收后,被肠壁酯酶水解成活性药物头孢托仑进入血液循环,分布于全身各脏器组织与体液中,口服 100mg ,组织和体液中药物浓度高于许多致病菌的 MIC 值。头孢托仑对革兰阳性与阴性菌均有较强抗菌作用,对金黄色葡萄球菌及葡萄球菌属抗菌作用超过其他头孢菌素,对化脓性链球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌。淋病菌等均有很强抗菌活性,对β - 内酰胺酶稳定,对肠杆菌属杆菌抗菌作用与其他三代头孢菌素相似。对革兰阴性杆菌如大肠杆菌、克雷伯杆菌属、变形杆菌属、摩根菌属、沙门菌属、沙雷菌属等均有较强抗菌作用,但对肠球菌、铜绿假单胞菌及 MRSA 作用较差。
药动学
本品 100mg 单次口服,血药浓度为 1.48mg/L ; 200mg 与 300mg 单次口服,血药浓度分别为 3.17mg/L 和 4.42mg/L ,血药浓度与给药剂量呈线性关系。
适应症
临床用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮肤软组织感染。
用法用量
口服, 200mg , 12 小时 1 次,疗程为 7-14 天。
不良反应
不良反应主要有皮疹、胃肠道反应如恶心、呕吐、腹部不适,实验室检查有嗜酸性粒细胞增高、 ALT 、 AST 升高、凝血酶原活性改变等。
疗效评价
每次口服 200mg , 12 小时 1 次,疗程为 7-14 天。有效率为 95.2% ,细菌清除率为 95.2% ,总的药品不良发应发生率为 7.6% 。对金黄色葡萄球菌抗菌活性较高,治疗急性细菌性感染安全、有效。