当前位置：药药网 / 合理用药数据库 / 合理用药数据库
药理作用
本品为口服第三代头孢菌素。头孢他美酯是口服被吸收的有活性头孢他美的酯类前药。头孢他美在进入肠壁和肝脏中被酯酶水解成活性化合物头孢他美而发挥作用。头孢他美酯为广谱抗生素，对革兰阴性及阳性菌有杀菌作用。对革兰阳性菌的活性与头孢克洛相似，对肺炎球菌、溶血链球菌、化脓性链球菌的活性极强，对金黄色葡萄球菌、粪肠球菌的活性稍弱。对阴性菌如大肠杆菌、肺炎杆菌、淋球菌、枸橼酸杆菌、变性杆菌、流感嗜血杆菌等的活性优于氨苄西林，与头孢克肟相同，但铜绿假单胞菌对本品耐药。
药动学
本品的药代动力学参数以测定血中头孢他美核酸。单剂量口服头孢他美酯片 500mg ，达峰时间为（ 2.3 ± 0.2 ）小时，大峰浓度为（ 4.43 ± 1.33 ） mg/L ， V d /F 为（ 0.86 ± 0.33 ） L/kg ， Cl/F 为（ 16.75 ± 4.33 ） L/h ， AUC 为（ 245.57 加减 5.83 ） h · mg/L 。稳态分布容积为 0.28L/kg ，消除半衰期为 2.2 小时，尿中回收率为 88% ，血浆蛋白结合率为 22% ，本品口服剂型有片剂和糖浆剂。糖浆剂的绝对生物利用度 38%-47% ，且不受食物影响，而片剂在进食后服用可使口服剂量的 50%-60% 被吸收进入全身循环。
适应症
本品主要用于呼吸道和泌尿道感染，因不良反应少，可黄帆用于各种病理，对淋病、梅毒等性病疗效较好。
用法用量
口服， 250-500mg ，每日 2 次。疗程为 7-14 天。儿童一次 15mg/kg ，一日两次，宜餐后服用。
不良反应
不良反应发生率为 3.9%-12.3% ，常见恶性、呕吐、软便、腹泻、胃部不适、食欲减少等胃肠道反应。少见发热、皮疹荨麻疹瘙痒、关节疼痛。实验室检查可见 AST 或 ALT 升高、嗜酸性粒细胞增多、血小板减少、 LDH 升高、 BUN 升高等。
相互作用
与强利尿药合用应谨慎。与丙磺舒合用可使本品有肾小管分泌减少、血浆药物浓度增加。
疗效评价
本品治疗呼吸系统、泌尿系统感染和菌血症等其他感染的有效率分别为 83.3% 、 91.2% 和 66.6% 。从每日不同剂量对各种疾病的临床疗效分析，一日给药 500mg 或 1000mg ，对急性呼吸系统感染的有效率为 92.65% 和 91.4% ，对肺部感染的有效率为 71.4% 和 93.2% ，对慢性呼吸系统感染的有效率为 71.9% 和 80.4% ，表明一日给药 1000mg 为佳。本品对细菌血清除率的结果：对革兰阳性菌的清除率为 69.2% ，对革兰阴性菌为 79.8% ，对金黄色葡萄球菌为 61.1% ，对铜绿假单胞菌为 0% 。