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药理作用
本品具有广谱抗菌活性,抗菌谱较头孢克洛或头孢呋辛广,尤其对革兰阳性菌有较强的抑制作用,对肺炎链球菌、化脓性链球菌、流感嗜血杆菌有极强的抗菌作用。对肠道细菌如大肠杆菌、克雷伯杆菌属、变形杆菌、嗜血杆菌属、沙门菌属、淋病菌极为有效。由于本品在结构中具有独特的羟亚乙基侧链,不被β - 内酰胺酶包括质粒介导的酶水解,显示高度的稳定性。本品为第三代口服头孢菌素,可与敏感菌细胞壁上的靶蛋白结合,抑制细胞壁合成而起杀菌作用。
药动学
口服吸收良好,吸收率高于头孢克洛,生物利用度为 90%-92% 。口服 400g 胶囊,约 3 小时血药浓度接近 13.3mg/L ,每日 1 次,连服 7 日,血药浓度可达 17.9mg/L 。食物可影响本品混悬剂的吸收、延长达峰时间,并降低 AUC 和达峰时间。绝大部分药物经肾脏排泄,半衰期为 4.4 小时。主要以原型药物有尿液排泄, 24 小时内由尿液中排出给药剂量的 67.5%-75.2% ,粪便排出给药剂量的 39% 。长期给药未见在体内蓄积。
适应症
本品主要用于敏感所致的呼吸道感染,如慢性气管炎急性发作、咽炎、扁桃腺炎、泌尿道感染、皮肤软组织感染等。
用法用量
成人和 45kg 以上儿童:每日 1 次, 200-400mg 。儿童: 10kg 体重服 90mg , 20kg 体重服 180mg , 40kg 体重服 360mg 。服用混悬剂必须避开进食时间(饭前 1 小时或饭后 2 小时服用。)
肾功能不全者:肌酐清除率 50ml/min 者按正常剂量服用; 49-30ml/min 者按正常剂量减半; 29-5ml/min 者按正常剂量的 1/4 服用。
不良反应
本品耐受性好,常见有胃肠道不良反应,恶心、呕吐、腹泻、胃部不适、食欲缺乏等,少见发热、皮疹、瘙痒。罕见头晕。头痛、 AST 或 ALT 升高,极少会有短暂性肝炎及胆汁阻塞性黄疸发生。
相互作用
1. 不影响茶碱的体内代谢。
2.抗酸药与 H 1 受体阻断剂使胃中 PH 升高,可使本品的生物利用度增加,雷尼替丁 150mg ,每日 2 次,连服 3 日,可使本品的峰浓度增加 23% , AUC 增加 16% 。
疗效评价
本品口服治疗呼吸道细菌感染。每日 1 次,每次 400mg ,疗程 7-10 天。治疗总有效率为 85.7% 。细菌清除率为 90.0% ,无明显不良反应发生。将分离的细菌进行药敏试验,头孢布烯敏感率为 86.7% ,对大多数 革兰阴性菌和部分阳性菌敏感,较头孢呋辛和头孢克洛敏感。
本品重要的特点是可作为治疗重症感染阶段的治疗药,其疗效与头孢噻肟或头孢曲松连续应用 7-10 天相似。对儿科感染也十分有效,可用于呼吸系统、泌尿系统、急性中耳炎、咽炎、扁桃腺炎、皮肤和软组织感染、肠道感染。