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药理作用
本品具有广泛的抗菌谱,包括大部分与临床相关的革兰阳性菌、革兰阴性菌、需氧菌及厌氧菌。对金黄色葡萄球菌(除 MR 、 SA )、肺炎链球菌、链球菌属、大肠杆菌、克雷伯肺炎杆菌、流感嗜血杆菌、奇异变形菌等有效,对假单胞菌属、补丁杆菌属、粪肠球菌属、支原体和衣原体不敏感。
药动学
口服不能吸收,必须注射给药。本品可肌内、静脉注射和静脉滴注给药,药物剂量与血清药物水平呈线性关系。静脉注射 1g 和 2g 后,即刻血药浓度分别为 215mg/L 和 394mg/L ;在注射后 1-1.5 小时,药物浓度分别为 60-75mg/L 和 135mg/L 。本品 2g ,每 12 小时静脉给药 1 次,其血清浓度在第二次给药后处于稳定状态,连续 2 天用药后未见药物蓄积。其血清浓度为 12.5-100mg/L 时,蛋白结合率为 88% 。本品以原型经肾小球滤过, 70%-80% 的药物于 48 小时内由尿排出。肌酐清除率低于 30ml/min 时,本品的血清半衰期明显延长。正常血清半衰期为 2.5 小时。
适应症
临床用于敏感菌和引起的下呼吸道感染,上、下泌尿道的感染。
用法用量
成人常用量 1.0g ,每 12 小时 1 次,每日最大量为 4.0g 。可深部肌内、静脉推注( 3-5 分钟)和静脉滴注( 30 分钟)。肾功能减退患者应根据肌酐清除率调整给药剂量:先给与与正常人一样的初始剂量后,肌酐清除率为 30-10ml/min 者,每日 1.0-2.0g ; 10ml/min 者,每日 0.5-1.0g ,每 12 小时 1 次。
不良反应
1. 可出现皮肤过敏反应,如荨麻疹、药物热,也可发生严重的急性过敏反应。
2.胃肠道反应有恶心、呕吐和腹泻,可致肝酶值升高;偶见血小板减少、嗜酸性粒细胞增多及溶血性贫血。个别情况下可出现暂时性的血清肌酐及尿素水平升高。
相互作用
1. 丙磺舒延长本品的半衰期。
2.与氨基糖苷类抗生素、强利尿药(如呋塞米)及多黏菌素 B 同时应用,可导致肾衰竭
疗效评价
本品治疗急性细菌性感染,治疗痊愈率为 65.6% ,有效率为 93.4% ,细菌清除率为 96.6% ,不良反应发生率为 3.26% ,治疗急性细菌性感染性疾病安全、有效。治疗 CD4 + 、 CD4 + / CD8 + 比值升高,自然杀伤细胞活性增强,活性的淋巴细胞白细胞介素 -2 受体表达增多,提示本品治疗免疫缺陷患者感染安全有效,并具有免疫调节作用。