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药理作用
本品是口服的第三代头孢菌素,其抗菌活性高,广泛耐酶,对链球菌有高度活性,对奈瑟淋球菌、卡他布兰汉菌、流感嗜血杆菌(含产酶菌属)和肠杆菌属(如枸橼酸杆菌和沙雷菌属),对氨苄西林耐药菌株和对头孢菌素耐药株(大肠杆菌除外)均有活性。对金黄色葡萄球菌敏感性差,对不动杆菌和脆弱拟杆菌无活性。在 MIC 浓度下呈杀菌作用。
药动学
本品健康志愿者的口服吸收率为 40%-52% ,饮食不影响其吸收,同时口服含氢氧化铝和氢氧化镁的抗酸药也不影响其吸收。该药入血后与血浆蛋白结合的比率较为稳定,游离部分平均为 31% 。口服 50 、 100 和 200mg 后, 24 小时尿排泄率分别为 27.6% 、 26.9% 和 21.2% 。胆道排泄率为 4%-10% ,无蓄积作用。消除半衰期为 3-4 小时。肾功能不良患者蛋白结合率下降,消除半衰期延长。
适应症
临床用于敏感菌所致的泌尿道、肠道和呼吸道感染的治疗。
用法用量
成人常用剂量为每日 400mg ,单次或分 2 次服用,单纯性尿路感染每日 200mg 即可。儿童每日 8mg/kg ,单次或分 2 次服用。肾功能严重损害时(肌酐清除率 20ml/min ),剂量减半。用于淋病及淋球菌所致的肛门、直肠、尿道感染,单剂量 200-600mg ,顿服。
不良反应
常见的不良反应有口内异常感、哮喘、眩晕、便秘、耳鸣、出汗等,另可见消化道反应有胃痛、腹泻、腹痛、食欲缺乏、恶心等反应,约占病例数的 2% ,如出现上述反应则应及时停药。实验室检查可见粒细胞减少,血小板减少、嗜酸性粒细胞增多, ALT 、 AST 、 BUN 、碱性磷酸酶上升等。
本品牌对淋病感染疗效好,单剂量 400-800mg 治疗无并发症的生殖器官、肛门、直肠淋病的治愈率达 96%-100% 。