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药理作用
本品抗菌谱较窄,主要对铜绿假单胞菌活性较好,对革兰阳性菌的活性低于头孢噻吩;但对铜绿假单胞菌和阴沟杆菌、莫根变形杆菌产生的β - 内酰胺酶稳定,但在高度耐羧苄西林铜绿假单胞菌产生的β - 内酰胺酶和 TEM-1 型β - 内酰胺酶作用下 可 缓慢水解。
药动学
肌内注射 0.5g , Cmax 为 20.1mg/L ;于 1 小时内静脉滴注 2g ,滴注结束时的血药浓度为 120mg/L ;静脉注射 1g 后, 10 分钟的血药浓度为 94mg/L ,血清半衰期约为 2 小时, 2 小时尿排出量为 55%-73% 。
适应症
临床上用于治疗铜绿假单胞菌所致的败血症、呼吸道或尿路感染,对手术感染的治疗也有较高疗效。
用法用量
静注或静滴:成人剂量为每 12 小时 0.5-1g ,重症一日可用 6g ,分 3 次给予,肌内注射每日 0.5-1g ,一日 2-3 次,重症一日可用 6g ,分 3 次给予。
不良反应
该药副作用较少,可见药疹、发热和轻度血清转氨酶升高。偶见恶心、呕吐、腹痛、头痛、头晕。实验室检查可见血小板减少,红细胞和粒细胞减少。
相互作用
与其他头孢菌素、呋塞米等强利尿药合用可造成肾功能损害,应避免同时使用。
疗效评价
国内报道, 320 例各种感染患者应用本品,静脉注射或肌内注射,一次 0.5-1g ,一日 2 次。结果有效率为 54.1% 。对单纯性铜绿假单胞菌的有效率为 59.6% ,细菌学清除率为 61.3% 。混合感染的有效率为 40% ,细菌学清除率为 72.2% 。