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药理作用
抗菌谱与头孢噻肟相似,对大肠杆菌、克雷伯肺炎杆菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌等革兰阴性菌有较强的抗菌作用;对吲哚阳性变性杆菌、肠杆菌属、沙雷杆菌、枸橼酸杆菌、伤寒及其他沙门杆菌、立即杆菌、化脓链球菌、肺炎链球菌、淋病菌等也有良好的抗菌作用。
药动学
口服本品不能吸收。给健康志愿者肌内注射本品 0.5g , Tmax 为 30 分钟, Cmax 为 10.8mg/L 。静脉滴注本品 1g (滴注 1 小时),滴注结束时血药浓度为 40.9mg/L 。静脉注射 1g (溶于 50ml 生理盐水,于 5 分钟内注射完毕), 10 分钟的血药浓度为 99.4% 。本品在胆汁。尿液中有很高浓度,并可在化脓性脑膜炎患者的脑脊液中达到治疗浓度。半衰期为 1 小时,各种给药途径的 24 小时尿排泄量皆为给药量的 80% 左右,尿中无代谢产物检出,反复给药无蓄积现象。肾功能减退时血浆和肾清除率以及尿中排出量皆较少,半衰期延长;肌酐清除率 10ml/min 时,半衰期可延长达 12 小时。半衰期在新生儿和老年人中皆延长,分别为 3.4 小时和 1.9 小时。本品在人体组织中和体液中分布良好,组织体液中浓度远超过致病菌的药敏。
适应症
临床主要用于各种敏感菌所致的呼吸系统、肝胆系统、泌尿生殖系统、腹膜等部位的感染,并可用于败血症和烧伤、手术后感染。
用法用量
静脉给药:成人,每日 1-2g , 12 小时 1 次,重症感染可增加至 4g , 6-12 小时一次;儿童,每日 40-80mg/kg , 6-8 小时 1 次,重症感染科增加至 160mg/ ( kg · d );脑膜炎可用到 200mg/ ( kg · d ), 6-8 小时 1 次。
不良反应
1. 本品有药热、药疹、白细胞减少( 2% )、血小板减少、库姆斯试验阳性、转氨酶升高、腹泻。
2.结构中含有甲硫四唑基团,可引起低凝血酶原血症和出血倾向,用维生素 K 能预防。可发生双硫仑样作用。
疗效评价
据 国外报道,应用本品治疗呼吸系统、腹腔、妇产科、五官、皮肤和软组织感染,临床治愈率在 80% 以上,对骨关节感染,烧伤后感染,和菌血症的临床治愈率为 70.3% 、 76% 和 67% 。德国或日本对尿路感染的治愈率分别为 92% 或 73% ,对常见细菌的清除率为 84% ,对铜绿假单胞菌的细菌学清除率为 46% 。