药物类别

神经系统用药

所属类别

中枢神经系统感染用药

药品名称

头孢哌酮

英文名称

Cefoperazone

中文别名

头孢氧哌唑，先锋必

制剂

粉针剂

成份

药理作用

本品抗菌谱广、抗菌活性强。对革兰阳性菌如溶血性和草绿色链球菌、肺炎球菌有很强的抗菌作用，对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和肠球菌无效。对肠杆菌科的大肠杆菌、奇异变形杆菌、沙雷菌、沙门菌等均有很强的抗菌作用；对铜绿假单胞菌有很强的作用；对脆弱拟杆菌和产气荚膜杆菌亦有效。

药动学

本品应肌内或静脉注射给药。肌内（ 1 小时后）和静脉注射（ 15 分钟） 1g ，其 Cmax 分别为 65-74ug/ml 和 200ug/ml 。 15 分钟内静脉滴注 1g ，血清浓度为 153ug/ml 。血中 87%-93% 的药物与血浆蛋白结合。分布容积为 0.14-0.20L/kg 。药物能进入组织与体液中，以胆汁中浓度为最高。感染存在时能在脑脊液中达到抗菌浓度，然而在脑脊液中的浓度差异较大，故不作为治疗脑膜炎的药物。该药能进入胎盘。大约 70% 的药物以原型从胆汁排泄； 30% 的药物以肾小球滤过的形式从尿中排出。本品肌内注射、静脉注射和静脉滴注的半衰期分别为 2.45 、 1.99 和 2.27 小时，轻度肾功能减退时其值不延长，但肾功能严重减退时（肌酐清除率 7ml/min ）或伴肝功能减退的患者，其半衰期延长 2-4 倍，此时肾排泄速率代偿性增加。肝、肾功能同时减退的患者，药物会在体内蓄积，应注意调整给药剂量。

适应症

临床广泛用于敏感菌所致的败血症和呼吸道、胆道、尿路、软组织感染及眼、耳鼻咽喉感染；由于经胆道排出，对肠道感染疗效也很好。

用法用量

肌内（深部）、静脉注射：成人，每日 2-4g ，每 12 小时 1 次；重症感染，每日 6-8g ， 6-8 小时 1 次；儿童，每日 100-150mg/kg ， 8-12 小时 1 次。肝、肾功能同时减退患者，每日用量不应超过 1-2g 并监测药物浓度。

不良反应

1. 头孢哌酮毒性低，易为患者所耐受。副反应的发生率约为 4% 。过敏反应有药疹、药热、荨麻疹。 2. 胃肠道反应有恶心、呕吐、腹泻。 3.结构中含有甲硫四唑基团，可发生低凝血酶原血症和双硫仑样作用。维生素 K 能对抗出血倾向。

相互作用

服药期间禁止饮酒。本品与氨基糖苷类药物如庆大霉素和妥布霉素联合应用，对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞杆菌有协同作用。与肝素、双香豆素、口服抗凝药、阿司匹林和抗血小板药合用，对血小板的累加抑制作用而诱发出血。对偶有出血者可口服维生素 K 预防。

注意事项

疗效评价

本品治疗下呼吸道、尿路等细菌感染，有效率为 87.3% ，痊愈率为 55.6% ，细菌清除率为 89.7% ，不良反应轻微且呈一过性，发生率为 4.3% ，主要为皮疹。