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药理作用
本品口服不吸收，应肌内或静脉注射给药。肌内或快速静脉注射 1g ， Cmax 分别为 39ug/ml 和 107-119ug/ml 。 30 分钟内静脉滴注 1g ，峰值血浓度为 70ug/ml ，血中药物 10% 与蛋白结合，表观分布容积为 0.21-0.28L/kg 。可分布至多数组织和体液中，感染存在时可透过血脑屏障，在脑脊液中达到有效的治疗浓度。该药能进入胎盘。 80%-90% 的药物在 24 小时内以原型经肾小球分泌，从尿中排泄。消除半衰期为 1.9 小时。肾功能减退的患者半衰期延长，应注意调整给药剂量。
药动学
本品抗菌谱广，抗菌活性强，对多种β - 内酰胺酶稳定。对溶血性链球菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、沙雷菌、流感杆菌、脑膜炎球菌、淋病奈瑟菌等均有较强的抗菌活性；对沙门菌、志贺菌、枸橼酸杆菌等均有较好作用。对铜绿假单胞杆菌有良好的抗菌作用，为临床上常用抗生素中最佳者。对脆弱拟杆菌。李斯特菌，肠球菌耐药。
适应症
临床用于治疗敏感菌所致的败血症、呼吸道、腹腔、盆腔、生殖系、骨及皮肤软组织感染。特别是对铜绿假单胞杆菌所致的各种感染，由于现有的第三代头孢菌素。
用法用量
肌内（深部）、静脉注射：成人轻、中症感染，每日 1-2g ，每 8-12 小时静脉给药，重症感染可以采用最大剂量，每 8 小时 2g 。儿童，每日 30-50mg/kg ，每 8 小时静脉给药（每日最大剂量为 6g ）。肾功能减退患者给予 1g 负荷量后，依肾功能给予维持量：肌酐清除率 50-31ml/min 者，成人维持量为每 12 小时 1g ； 30-16ml/min 者，每 24 小时 1g ； 15-6ml/min 者，每 24 小时 0.5g ； 5ml/min 者，每 48 小时 0.5g 。
不良反应
不良反应与第一代头孢素相似。有皮疹、嗜酸性粒细胞增多，转氨酶升高、 BUN 升高，亦可产生继发感染。
相互作用
1. 遇碳酸氢钠不稳定，不可配伍。
2.本品与氨基糖苷类抗生素连用，对敏感铜绿假单胞杆菌和大肠杆菌发生协同现象者不多（ 20%-30% ），大多呈累加作用；但与妥布霉素和阿米卡星联用，对多重耐药的铜绿假单胞杆菌则出现明显协同作用，协同率达 93% 。本品与头孢磺丁、美罗西林或哌拉西林对铜绿假单胞菌和大肠杆菌可产生协同或累加作用。
疗效评价
本品治疗各系统感染，总有效率为 94.4% ，细菌清除率为 90.8% ，不良反应发生率为 8.9% ，不良反应主要为消化道及过敏反应。在呼吸道及泌尿道感染患者中，应用头孢他啶与应用头孢哌酮进行随机对照观察，结果两组的临床疗效、细菌清除率及不良反应发生率均相似。