药物类别

神经系统用药

所属类别

中枢神经系统感染用药

药品名称

头孢曲松

英文名称

Ceftriaxone

中文别名

头孢安塞三嗪，头孢三嗪，头孢三嗪噻肟，罗氏芬

制剂

粉针剂

成份

药理作用

抗菌谱与头孢噻肟近似，对革兰阳性菌有中度的抗菌作用。对革兰阴性菌的作用强。主要敏感菌有金黄色葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌、嗜血杆菌属、沙雷杆菌、奈瑟菌属、大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、各型变形杆菌、枸橼酸杆菌、消化球菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、梭状芽胞杆菌等。铜绿假单胞杆菌、肠杆菌属对本品也敏感。

药动学

本品肌内注射或静脉注射给药。肌内注射 0.5g ， 2-3 小时后 Cmax 为 40-45ug/ml 。 30 分钟内静脉滴注 1g 后，血清药物浓度约为 150ug/ml 。血中药物浓度 83%-96% 与血清蛋白结合，蛋白结合为浓度依赖性。表观分布容积为 0.12-0.14L/kg 。该药能广泛分布于多数组织与体液中。感染存在时，能透过血脑屏障，在脑脊液中对许多病原菌达到有效治疗浓度，给化脓脑膜炎患者每日肌内注射 15-200mg/kg 后，脑脊液中药物峰浓度低于 6 小时达到，平均 5.16mg/L ， 12 小时的浓度为 2.3mg/L 。亦能透过胎盘屏障。头孢曲松以两种途径（肾脏和胆汁）排泄。 40%-65% 以原型从肾排出，剩余部分分泌入胆汁并且在粪便中发现无活性的化合物。健康志愿者的半衰期为 6-9 小时，肾功能减退时半衰期略有延长，但不需调整给药剂量。

适应症

临床用于敏感菌所致的肺炎、支气管炎、腹膜炎、胸膜炎、皮肤软组织感染，尿路、胆道、骨及关节、五官、创面等部位的感染，还用于败血症怀柔脑膜炎。

用法用量

肌内（深部）、静脉注射：成人，一般剂量为 1-2g ，一天 1 次，每日总剂量不超过 4g ；儿童用量为成人量的 1/2 。治疗淋病、尤其是治疗耐青霉素的淋病病例，常规用量为 0.25g ，肌内注射，单剂量疗法。

不良反应

1. 不良反应与治疗的剂量、疗效有关。主要有静脉炎的局部反应（ 1.86% ）、药热、药疹、支气管痉挛和血清病样反应（ 2.77% ）；嗜酸性粒细胞增多（ 8% ）、血小板增多（ 20% ）、暂时性粒细胞减少、转氨酶升高（ 15% ），胃肠道不适或腹泻（ 3%-6% ）等。 2. 可能会形成胆石症，停药后会自行恢复。 3. 肌内注射疼痛 极为 普遍，以 1% 利多卡因溶解药物可能使疼痛减轻。 4.肝、肾功能异常者 5% 和 1.4% 。

相互作用

1. 丙磺舒不能增加和延长本品的血药浓度。 2.应用本平期间饮酒或服用含酒精药物时，个别患者可出现双硫仑样反应。

注意事项

疗效评价

本品治疗下呼吸道感染，每日 1g 和 2g 不同剂量的有效性和安全性：头孢曲松 1.0g 和 2.0g ，每日 1 次，静脉点滴，疗效均为 7 天。 1g 组和 2g 组总有效率分别为 84.6% 和 94.0% ，两组细菌清除率均为 93.8% ，不良反应发生率分别为 2.0% 和 3.8% 。应用头孢曲松治疗下呼吸道感染有效、安全、耐受性好，每日 1g 与每日 2g 疗效及安全性相当。用于新生儿细菌性感染性疾病的疗效较好，细菌敏感性高。耐药性小、安全、无副作用，并具有使用方便的优点。头孢曲松可减少因细菌性脑膜炎所致的神经性后遗症，效果与氨苄西林加氯霉素相似，但其减少因细菌性脑膜炎所致听力损害的效果要明显优于氨苄西林加氯霉素，表明头孢曲松治疗细菌性脑膜炎的疗效较好，值得临床推荐使用。