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药理作用
本品抗菌谱广，对多种格兰阳性、阴性菌和厌氧菌均有效。抗菌谱与头孢噻肟相似，对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌、溶血性链球菌和草绿色链球菌、肺炎链球菌、枸橼酸杆菌属、产气杆菌属、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等均有很强的抗菌活性；对产气荚膜杆菌、脆弱拟杆菌及厌氧阳性球菌亦有较强的作用，对铜绿假单胞菌作用较差。
药动学
本品应肌内或静脉注射给药。肌内注射 1g （ 60 分钟）， Cmax 为 39ug/ml 。 30 分钟内静脉滴注 1g ，血清药物浓度为 80-90ug/ml 。血中大约 30% 的药物与蛋白结合，表观分布容积为 0.35-0.40L/kg 。该药分布于许多组织和体液包括脑脊液中，可透过胎盘屏障，在乳汁中可发现药物。 90% 的药物以原型通过肾小球滤过和肾小管分泌的形式从肾排泄，该药不被代谢。消除半衰期为 1.4-1.8 小时。肾功能减退患者其半衰期延长，应注意调整给药剂量。
适应症
临床用于治疗敏感菌所致的败血症，呼吸道、胆道、生殖泌尿系统、腹腔、盆腔感染，脑膜炎、心内膜炎，骨关节、皮肤软组织感染均有良好疗效，在治疗儿科及新生儿感染中亦获满意结果，对淋病有很高的治愈率。
用法用量
静脉、肌内（深部）注射：成人，每日 2-12g ，每 6-12 小时 1 次； 6 月龄以上儿童，每日 150-200mg/kg ，每 6-8 小时 1 次（不能超过成人的最大用量），肾功能减退患者，在给予 0.5-1g 的负荷剂量后，依照肾功能状况给予维持剂量：肌酐清除率 79-50ml/min 者，成人维持量为每 8 小时 0.5g ； 49-5ml/min 者，每 12 小时 0.25-0.5g ； 4-0ml/min 者，每 48 小时 0.5g ，或每 24 小时 0.25g ，重症感染的患者用药剂量可加倍。
不良反应
不良反应与第一代头孢菌素相似，一般有皮疹、嗜酸性粒细胞减少、转氨酶升高、恶性、腹泻等。
相互作用
丙磺舒能阻滞本品的排泄，使有效浓度维持时间较长。与其他头孢菌素、呋塞米等强利尿药合用可造成肾损害，应避免同时使用。与氨基糖苷类药物合用须分别用药。