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药动学
尽管本品可以通过口服吸收，但吸收率很低，只有给药剂量的 10%-20% 。通常采用注射方式给药。肌内注射 500mg 后， Tmax 为 60 分钟， Cmax 为 5-8ug/ml ，静脉注射 15mg/kg 后 Cmax 为 20-40ug/ml 。血浆蛋白结合率为 87%-90% 。与其他青霉素类相似，本品主要分布于细胞外液。当感染存在时，该药可以透过血脑屏障。与其他青霉素类抗生素不同的是，本品大部分由肝脏排泄而少量药物从肾脏排出。肝、肾功能正常的患者，约 60% 的药物在肝脏代谢，大约 10% 以原型从胆汁排泄，约 30% 从尿中排出。消除相半衰期为 30 分钟，无尿患者可增加到 80 分钟。但肝脏功能受到损害时，应考虑调整用药剂量。
适应症
本品主要用于治疗金黄色葡萄球菌引起的败血症、心内膜炎、肺炎等。
用法用量
口服给药途径的血清药物浓度较低。成人，每日 2-4g ，每 6 小时 1 次；儿童，每日 50-100mg/kg ，每 6 小时 1 次。肌内、静脉注射，本品可肌内注射（ 250mg/ml ）、直接静脉注射（药物稀释到 15-30ml ，在 5-10 分钟内注射完毕）或静脉滴注，成人，每日 2-9g ， 4-6 小时 1 次，严重感染剂量可达 12g ；儿童，每日 100-200mg/kg ，每 4-6 小时 1 次。本品一般不推荐给婴儿使用。
不良反应
与其他青霉素类药物相似，存在过敏反应。以 150-200mg/kg 剂量给药 10-14 天或更长时间，有 10%-20% 的患者可以出现中性粒细胞减少，停药后能很快恢复。
相互作用
丙磺舒阻滞本品的排泄，使作用时间维持较长。