药物类别

神经系统用药

所属类别

中枢神经系统感染用药

药品名称

氨苄西林

英文名称

Ampicillin

中文别名

氨苄青霉素，安比西林

制剂

胶囊剂，粉针剂

成份

药理作用

本品抗菌谱广，抗菌作用强。对非产酶株金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌均有较强的抗菌活性，对脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、白喉杆菌、炭疽杆菌以及大多数奇异变形菌、流感嗜血杆菌、布杆菌、百日咳杆菌均有很强的抗菌作用，沙门菌属、志贺菌属、大肠杆菌属对本品敏感性较差，铜绿假单胞菌和不动杆菌属耐药。

药动学

本品可以口服、肌内注射及静脉注射形式给药。尽管在胃酸中稳定，但只有口服给药量的 30%-50% 从胃肠道吸收。空服口服 500mg 后， Tmax 为 1-2 小时， Cmax 为 2.5-5ug/ml 。食物可以减少其在胃肠道的吸收，服药应在饭前 1 小时后饭后 2 小时。肌内注射 500mg 后， Tmax 为 1 小时， Cmax 为 8ug/ml 。静脉注射 1g 后， Cmax 为 40ug/ml 。蛋白结合率约为 20% 。与其他青霉素相似，该药主要分布于细胞外液，在胆汁和尿中可以达到较高浓度。脑膜有炎症时，氨苄西林能透过血脑屏障分布至脑脊液、胺每日 150mg/kg 注射给药，最初 3 天脑脊液中平均浓度为 2.9mg/L ，新生儿脑膜炎，静脉给药 40-70mg/kg ，脑脊液中浓度范围为 1-28mg/L ，相当于该时血药浓度的 11%-65% 。氨苄西林以肾小球分泌形式快速排泄，注射给药后约 90% 药量及口服给药量的 40% 以原型从尿中排出，只有 10% 被代谢。正常肾功能患者的消除半衰期约为 1 小时。肾功能减退时半衰期延长，应调整剂量。

适应症

本品主要用于敏感菌株所致的败血症、脑膜炎、胆道及尿路感染。本品与氨基糖苷类抗生素联用治疗肠球菌性心内膜炎，疗效较好。

用法用量

口服：成人，每日 2-4g ，每 6 小时 1 次；儿童，每日 50-100mg/kg ，每 6 小时 1 次。静脉、肌内注射：本品可肌内注射、直接静脉注射和静脉滴注。成人，每日 2-12g ，每 6 小时 1 次；儿童，每日 100-200m/kg ，每 6 小时 1 次，对本品敏感的流感嗜血杆菌引起的脑膜炎，灭日剂量可达 400mg/kg ，每 4 小时 1 次。严重肾衰竭患者（肌酐清除率 10ml/min ），给药时间间隔应大到 12 小时。

不良反应

1、 腹泻的发生率成人为 11% ，儿童为 20% ，在治疗过程中可发生假膜性结肠炎，故在治疗过程中应维持水和电解质的平衡。 2.本品可致过敏性休克。皮疹发生率较其他青霉素高，一般为 3%-9% ，有时可发生药热。

相互作用

1. 丙磺舒阻滞本品的排泄，延长作用时间。 2.本品在葡萄糖液弱碱性时，分解较迅速，宜用中性液体作溶剂。

注意事项

疗效评价