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药动学
本品可以口服吸收、肌内和静脉给药。尽管本品对胃酸稳定，但只有 30% 的量从胃肠道吸收。食物可以减少其吸收，因而该药应在饭前 1 小时及饭后 2 小时服用。空腹口服本品 1g ， Tmax 为 0.5-1 小时， Cmax 约 12ug/ml ，吸收量可达口服量的 1/3 以上；肌内注射 0.5g ， Tmax 为 0.5 小时， Cmax 约 16ug/ml 。在体内分布广泛，肝、肾、肠、脾、胸腔积液和关节囊液中均能达到有效治疗浓度；腹水中含量较低，痰和汗液中含量较少；本品不能透过正常脑膜，进入体内的药物有 30%-50% 以原型从尿液排泄，半衰期为 30-60 分钟。蛋白结合率为 90%-93% 。
适应症
本品主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的周围感染，包括内脏、皮肤和软组织的感染，对中枢感染一般不适用。
用法用量
口服：成人和体重大于 40kg 的儿童 0.5-1g ，每 4 或 6 小时 1 次；体重小于 40kg 的儿童按每日 50-100mg/kg 的剂量， 6 小时一次。肌内、静脉注射：本品能肌内注射（ 250mg/1.5ml ），直接静脉注射（≤ 100mg/ml 并且缓慢注射以防止血管刺激）或静脉滴注。成人，每日 2-12g （最大剂量为 12g ）， 4-6 小时 1 次；儿童，每日 100-200mg/kg ，每 4-6 小时 1 次。
不良反应
1. 本品可致过敏性休克，用药前应做过敏试验。
2. 可出现胃肠道反应，口服给药时较常见，如恶心、腹胀、腹泻等。
3. 尚可见药疹、药物热等过敏反应。
4.肝脏转氨酶升高的发生率较其他抗葡萄菌青霉素为高。肝功能异常现象在停药后会自行恢复。
相互作用
丙磺舒阻滞本品的排泄，提高血浆药物浓度，使作用时间维持较长。与西索米星、奈替米星联合应用，可增强对金黄色葡萄球菌的抗菌作用。与氨苄西林、庆大霉素联合应用，可增强对肠球菌的作用。阿司匹林、磺胺药在体外可抑制本品与血浆蛋白结合，磺胺药可减少本品在胃肠道的吸收。