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药理作用
本品为抗胆碱酯酶药,有较弱的抗胆碱酯酶作用,能透过血脑屏障,故对中枢神经系统作用较强,使受阻碍的神经肌肉传导恢复,改善各种末梢神经肌肉障碍的麻痹状态。
药动学
口服后在肠内大部分被破坏,因此口服有效剂量为注射量的 10 倍以上。口服后经 1-2 小时发生充分效用,作用可维持 3-6 小时。
用法用量
口服:成人起始剂量每次 60mg , 4-6 小时一次,以后逐渐增至 60-180mg ,每日 3-4 次;儿童剂量 7mg/ ( kg · d );重症病例可酌情加至 600-1000mg/d ,最大剂量不超过 120mg/3h 。极量为口服每次 120mg ,每日 360mg 。
不良反应
常见的不良反应为头晕、腹痛等。偶有变态反应。
注意事项
心绞痛、支气管哮喘、机械性肠梗阻及尿路梗塞患者禁用。
疗效评价
该药长期使用会促进 AchR 的破坏,特别是抗 AchR 抗体尊在的情况下这种破坏作用更大,故长期用药弊多利少。晚期重症患者常可出现耐药性,眼肌型患者不必使用该药,更不应长期服用。该药副作用缓和,一般无需加用阿托品。