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药理作用
此为维生素 B 12 衍生物一甲基 B 12 ,它不同于一般的 B 12 ,可渗入神经细胞内,能修复受损伤的神经细胞组织。最好先行注射,症状缓解后改为口服,能明显改善神经病的症状。
本药作为存在于血液、骨髓液中的辅酶维生素 B 12 钴宾酰胺制剂,通过甲基转换反应可促进核酸 - 蛋白 - 脂质代谢,可修复被损害的神经组织,促进正红血细胞的成熟、分裂,改善贫血。
1. 易转移到神经细胞器中,从而促进核酸及蛋白质的合成 与氰钴胺( CN- B 12 )相比,向神经细胞中的细胞器转移性良好(大鼠),在由同型半胱氨酸生成蛋氨酸的过程中起着辅酶作用,在脑细胞、脊髓神经细胞的实验中,尤其是参与脱氧尿嘧啶核苷生成胸腺嘧啶核苷,促进核酸、蛋白质的合成。
2. 促进轴索内周六和轴索再生 在由链佐星所致的糖尿病大鼠的坐骨神经细胞实验中,是轴索的骨架蛋白输送正常化,对由阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱所致药物神经障碍(大鼠、兔)及轴索变性小鼠模型、自然发病糖尿病大鼠的神经障碍实验中,均表现出一只神经病理学、电生理学上的变性神经的出现。
3. 促进髓鞘形成(磷脂合成) 由于提高蛋氨酸合成酶的活性,从而促进构成髓鞘的主要脂质卵磷脂的合成,促使髓鞘形成(大鼠)。
4.对神经轴突传递的延迟和神经传递物质减少的恢复 在挤压坐骨神经实验中,由于提高神经纤维的兴奋性,从而使终板电位的诱发早期恢复(大鼠)。另外,在缺乏胆碱饲料饲养的大鼠实验证明,本品可使低下的脑内乙酰胆碱含量正常变化。
适应症
周围神经病、因缺乏维生素 B 12 引起的巨幼细胞贫血。
用法用量
糖衣片:通常成人一日三次(以甲钴胺计算,一起 1500ug ),分 3 次口服,可视年龄、症状酌情增减。注射液:( 1 )周围神经病:通常成人一日一次一安瓿(含甲钴胺 500ug )。一周三次,肌注或静注。可按年龄、症状酌情增减。( 2 )巨幼细胞贫血:通常成人为一日一次一安瓿(含甲钴胺 500ug )。一周 3 次,肌注或静注。服药约 2 个月后,作为维持治疗, 1-3 个月给予一次一安瓿。
不良反应
1. 消化系统 有时出现食欲减退、恶心、腹泻等症状。
2. 过敏者 偶见皮疹。
3.皮疹、腹痛、发汗感,出汗,机内注射部位疼痛等。
注意事项
1. 从事汞及其化合物的工作人员,不宜长期大量服药。久服无效者,不必长期服用。
肌注时为避免对组织、神经的影响,应注意如下几点:( 1 )避免同一部位反复注射,且对新生儿、早产儿、婴儿、幼儿要特别注意。( 2 )注意避开神经走向部位。( 3 )注射针扎入时,如有剧痛、血液逆流的情况,应立即拔开针头,换部位注射。
疗效评价
在包括双盲 法 在内的临床试验中,对于周围性神经障碍的有效率为 44.5% ,另外,以其他 B 12 制剂( DBCC )及甲钴胺低剂量( 120ug )为对照药做了双盲实验,其结果发现本品对周围性神经障碍的慢性、顽固性病例有效。