药物类别

神经系统用药

所属类别

周围神经系统疾病用药

药品名称

肉毒毒素

英文名称

中文别名

制剂

注射剂

成份

药理作用

肉毒毒素（ BTX ）是革兰氏阳性菌芽孢肉毒杆菌在繁殖过程中产生的一种外毒素，共有 8 个抗原型，在阻断神经肌肉接头传递方面，以 A 型 效力 最高。 BTX 能够选择性作用于外周胆碱能神经鞘，抑制刺激性及自发性乙酰胆碱的量子型释放，在神经肌肉接头处作用最强，一般不能通过血脑屏障。 BTX 对于乙酰胆碱量子性释放的阻断作用可持续数个月，运动神经末梢旁生芽支，形成新的运动终板，保持支配肌肉的原有特性，又可出现肌痉挛症状，重复注射 BTX 时，仍可出现疗效。

药动学

适应症

用于眼睑痉挛，面部抽搐等成人患有及某些斜视，特别是急性麻痹性斜视、共同性稀释、内分泌肌病引起的斜视及无法手术矫正或手术效果不佳的 12 岁以上的斜视患者。

用法用量

1. 注射部位 （ 1 ）眼睑痉挛：采用上睑及下睑肌肉多点注射法，即上、下眼睑的内外侧或外眦部颞侧皮下眼轮匝肌，共 4 或 5 点。 （ 2 ）单侧面肌抽搐：除注射眼睑痉挛所列部位外，还需与面部中。下及颊侧肌肉注射三点。依病情需要，也可对眉部内、外或上唇或下颌部肌肉进行注射。 （ 3 ）斜视：根据斜视的种类、部位，在 0.5% 丁卡因表面麻醉下，借肌电放大器或肌电仪引道，用同轴电极注射不同的眼外肌。 2. 用量 （ 1 ）眼睑及面部抽搐：可按上述部位选择进行注射，每点起始量为 2.5U/0.1ml 。注射 1 周后残存痉挛者可追加注射；病情复发者可作原量或加倍量（ 5.0U/0.1ml ）注射。但一次注射总量不高于 55U ，一个月内使用总剂量不高于 200U 。 （ 2 ）斜视：对垂直肌和小于 20 三棱镜度的水平斜视，每条肌肉起始量为 1.25-2.5U ；对于 20-40 三棱镜度的水平斜视，每条肌肉起始量为 2.5U ；对于 40-50 三棱镜度的水平斜视，每条肌肉起始量为 2.5U 。以后根据药物反应，酌情增至每次 5.0U ；对一个月或以上的持久性 VI 神经麻痹，可向内直肌注射 1.25-2.5U 。每条肌肉注射容积不高于 5U 。对低矫者可作重复注射。对病情出现反复者，可作不定期的增量或维持量注射。但每条肌肉最大用量不用超过 0.1ml 。

不良反应

1. 在眼睑、面肌抽搐治疗中，少数患者可出现短暂的上睑下垂。下睑后退。瞬目减少、眼睑闭合不全、面部肌力减弱等， 3-8 周内自然恢复。 2.在斜视治疗过程中，部分患者可出现短暂的、不同程度的上睑下垂、垂直斜视和极个别的瞳孔散大，此与该毒素向邻近肌肉弥漫有关，数周内恢复正常。

相互作用

注意事项

过敏体质者及对本品过敏禁忌者禁用 1. 本品有剧毒，必须由专人保管、发放、登记造册，按规定适应症、规定剂量使用。使用本品者，特别是治疗斜视者应为受过专门训练人员。操作者应熟悉眼外肌的解剖部位，熟练掌握肌电放大器使用技术，并尽量做到准确、定量、慢注、减少渗漏。 2. 凡有发热、急性传染病者缓用；心、肝、肺疾患、活动性肺结核，血液病患者及孕妇和 12 岁以下儿童慎用本品。 3. 氨基糖苷类抗生素（庆大霉素）能加强肉毒毒素的作用，使用本品期间禁用上述抗生素。 4. 对大于 50 三棱镜度斜视、固定性斜视、外直肌无力的 Duane 综合征，手术过矫性斜视、慢性麻痹性斜视、慢性 VI 或第 III 对脑神经麻痹、严重的肌肉纤维挛缩者疗效不佳或无效。 5.应备有 1:1000 肾上腺素，以备偶发过敏反应时救用。患者在注射后应留院内短期观察。

疗效评价

肉毒毒素注射疗法是目前治疗眼睑痉挛、面肌抽搐的最安全、最有效、简便易行的治疗方法。被认为是近年来神经科治疗领域的重要研究进展，为局限性肌肉痉挛治疗提供了一个新方法。确切疗效待总结。