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药理作用
MTX 是一种较强的免疫抑制剂，为叶酸拮抗剂。它选择性地作用于增值中的细胞，阻止免疫母细胞进一步分裂增殖，使之不能产生小淋巴细胞很浆细胞，对体液免疫的抑制作用似较对细胞免疫的作用为强。 MTX 还有很强的抗炎作用，这是由于它能抑制细胞增殖和对组胺等炎性介质的反应。 MTX 的免疫抑制作用和抗炎作用于 AZP 相似。
适应症
MTX 单用或与皮质激素合用，治疗眼色素层炎，皮肌炎。天疱疮等，多发性硬化的进展型。对银屑病及关节炎有较好的近期疗效。还用于防止骨髓移植后移植物抗宿主病。抗肿瘤治疗，如急性白血病、绒毛膜上皮癌、实体肿瘤、骨肉瘤等。
用法用量
口服，每周 10-15mg ，于 3 日内分次连续服用，或每日 2-5mg ，分 2-3 次服用， 7-14 天为一个疗程。静注，每次 25-50mg ，每周 1 次，显效后减量为每月 25-50mg 。
不良反应
1. 胃肠道不良反应 口腔黏膜炎、胃炎、腹泻，严重时便血，尤以口服时多见。
2. 骨髓抑制 只要为白细胞下降，血小板亦有影响，严重时全血下降。血象下降在停药后仍可继续，故应观察到停药后 10 天左右。
3. 其他 脱发、皮炎、色素沉着，鞘内注射或头颈部动脉注射量过大可引起抽搐。大剂量用药时还可有发热、头痛、皮疹、口腔溃疡等。连续静脉注射或静脉滴注毒性较单次给药提高数倍，应监测体内药物浓度，及时调整剂量。
相互作用
长春碱、阿霉素、阿糖胞苷增加细胞对 MTX 的吸收，而羟基脲、巯嘌呤、博来霉素、门冬酰胺酶、新霉素、青霉素、卡那霉素及皮质激素则降低细胞对该药的摄取。磺胺类、水杨酸盐、四环素、氯霉素和苯妥英钠能排挤结合的 MTX 。水杨酸盐和丙磺舒可与 MTX 竞争从肾小管排出。
注意事项
1. 本药主要以原型经肾排泄，肾功能不良时易致蓄积中毒，故禁用于肾功能不良或肾移植病例。
2.应用于免疫抑制量的 MTX 后， 24 小时内在给适量的甲酰四氢叶酸，可对抗 MTX 的毒性，但几乎不影响其免疫抑制作用。
疗效评价
该药能够使患者的病情进展减慢，对于继发进展型 MS 疗效较好，对于进展恶化患者也可以使用。