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药理作用
AZP 是 6- 巯基嘌呤( 6-MP )的甲硝咪唑取代衍生物。 AZP 的免疫抑制作用不如 CTX 强和持久。其免疫抑制作用机制于 6-MP 相同,即具有嘌呤拮抗作用。由于免疫活性细胞在抗原刺激后的增殖需要嘌呤类物质,此时给以嘌呤拮抗剂即能抑制 DNA 的合成,从而抑制淋巴细胞的增殖,即阻止抗原敏感淋巴细胞转化为免疫母细胞,从而产生免疫抑制作用。该药对 T 淋巴细胞的抑制作用较强,较小剂量即可产生抑制细胞免疫、抑制 B 细胞的剂量要比抑制 T 细胞的剂量大得多。 AZP 的抗炎作用较 CTX 强。
适应症
本品广泛应用于治疗异体移植时抑制免疫排斥和各种自身免疫疾病,如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、慢性活动性肝炎、溃疡性结肠炎、多发性硬化、多发性神经炎、重症肌无力、特发性血小板减少性紫癜、自身免疫性溶血性贫血、哮喘、特发性心肌肥大症、眼虹膜炎、类天疱疮等,以及急、慢性白血病。
由于该药不良反应较多且严重,故治疗上述疾病时 AZP 不作为首选药物,通常是在单用糖皮质激素不能控制时才使用本药。
用法用量
1. 口服, 1-4mg/ ( kg · d ),一般每日 100mg ,连服数月。
2. 治疗多发性硬化,用于治疗复发性缓解型多发性硬化, 2-3mg/ ( kg · d )。
3.对于器官移植, 2-5mg/ ( kg · d ),维持量为 0.5-3mg/ ( kg · d )。
不良反应
1. 骨髓抑制 大剂量或长期用药可引起白细胞减少甚至再生障碍性贫血。
2. 胃肠道反应 食欲减退、恶心、呕吐。
3.其他 皮疹、脱发、个别患者可出现中毒性肝炎、胰腺炎、视网膜出血、肺水肿等,肾功能不良患者适当减量。
注意事项
1. 肝脏功能不良患者禁用。
2. 小量 AZP 以原型或 6-MP 形式经肾排出,肾脏功能不良患者其毒性增加约 2 倍,应当适当减量,以免蓄积中毒。
3.可能致畸胎,孕妇慎用。此外尚可诱发癌瘤。
疗效评价
临床研究表明,该药能够减少 MS 的复发率,但是不能够影响 MS 所致残疾的进展,该药可用于干扰素治疗无效的复发缓解型患者,对于视神经脊髓炎和复发性炎症性脊髓炎也有一定的疗效。