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药理作用
CTX 是各种免疫抑制剂中作用最强的药物之一，也是烷化剂中作为免疫抑制剂应用最多的药物。该药对淋巴细胞选择性作用较强，与其他细胞毒药物相比，其免疫作用强而持久，其免疫抑制作用是由于能抑制细胞的增殖，非特异性地杀伤抗原敏感性小淋巴细胞，限制转化为免疫母细胞。在抗原刺激后给予最有效。该药对 B 淋巴细胞的作用更为显著，对体液免疫和细胞免疫均有抑制作用。另外，该药具有抗炎作用，这主要是由于干扰细胞增殖，部分是由于直接的抗炎作用，但这种抗炎作用较其他免疫抑制药弱。
适应症
CTX 常用于皮质激素不能长期缓解的多种自身免疫病，尤其是某些结缔组织病（如 Wegener 肉芽肿、全身坏死性血管炎、结节性多动脉炎、类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮及其肾炎等）和肾小球肾病等，单用或与激素合用有较好的疗效。还可用于特发性血小板减少性紫癜、葡萄膜炎、重症肌无力等。应用于多发性硬化的治疗，最适宜于快速进展型。
用法用量
1. 成人：口服，每日 2-3mg/kg 。静脉注射，每次 200mg （ 4mg/kg ），每日或隔日 1 次。每次 600-1200mg ，每 7-10 日 1 次。一疗程总量 8-10g 。
2.小儿：口服，每日 2-6mg/kg 。静脉注射，每次 2-6mg/kg ，每日或隔日 1 次。或每次 10-15mg/kg ，每周 1 次，以 0.9% 氯化钠注射液 20ml 稀释后缓慢注射。
不良反应
1. 骨髓抑制 最为常见，一般在给药后 10-14 天白细胞最低，多在 20 天左右恢复正常，血小板减少比其他烷化剂少见，对骨髓抑制、肿瘤细胞浸润骨髓、以前接受过放疗或化疗者应慎用。
2. 胃肠道反应 食欲减退、恶心、大剂量输注可引起呕吐、对症处理即可。静注前应用昂丹司琼可减轻此类反应。
3.其他 膀胱刺激症状、脱发。少数患者可有头晕、不安、幻视、肝脏损伤；久用可激发肿瘤、闭经或精子减少、妊娠初期使用可致畸胎。另外还有皮肤及指甲色素沉着、粘膜溃疡、荨麻疹等。肝功能不良者应慎用。
相互作用
1. CTX 可增加血清尿酸水平，与抗痛风药如别嘌呤醇、秋水仙碱、丙磺舒等同用，应调整抗痛风药的剂量，以能控制高尿酸血症与痛风疾病为度；别嘌呤醇可增加 CTX 的骨髓毒性，如必须同用，应密切观察长期毒性作用。
2. 与大剂量巴比妥或皮质激素同用可增强急性毒性。
3.与阿霉素同用可增加心脏毒性，阿霉素的总剂量不应超过。 400mg/kg
注意事项
1. 注射时，用本品 100-200mg 加入 5mg 注射用水，强力摇匀后使用，切勿加热。
2. 本品配成溶液 2-3 小时内稳定，故最好现配现用。
3. 用药期间应定期检查白细胞计数及分类、血小板计数、肾功能（尿素氮、肌酐清除率），肝功能（血清胆红素、谷丙转氨酶）及测定血清尿酸水平。
4.由于 CTX 需在肝脏中活化成活性化合物，因此腔内给药无直接作用。
疗效评价
目前缺乏大兴旺临床试验研究的证据，在一些单盲对照实验研究中，发现大剂量静脉给药，无论其后是否追加注射，能够对慢性进展型 MS 起到较好的疗效。因此，该药适用于快速进展期 MS ，特别是低毒性药物治疗无效者。