药物类别

神经系统用药

所属类别

中枢脱髓鞘疾病

药品名称

甲泼尼龙

英文名称

Methylprednisolone

中文别名

甲基强的松龙，甲基泼尼松，甲强龙，注射用甲泼尼龙琥

制剂

成份

药理作用

肾上腺糖皮质激素通过扩散透过细胞膜，如细胞内与其染色质 DNA 结合，启动 mRNA 转录，继而合成多种酶蛋白，最终通过这些酶发挥作用。肾上腺糖皮质激素最大药理作用发生在其药物峰浓度之后，提示 其 药理作用主要是通过改变酶活性，而非其药物本身。具有很强的抗炎、抗过敏和免疫抑制作用。甲泼尼龙是合成的肾上腺糖皮质激素，其高浓度水溶液特别适于要求作用强、起效快的病情。 甲泼尼龙的作用机制： 1. 具有抗炎、抗过敏和免疫抑制作用：减少炎症病灶周围的免疫活性细胞；减轻血管扩张，降低毛细血管和细胞的通透性，消水肿。 2. 稳定溶酶体膜。 3. 抑制吞噬作用。 4. 减少前列腺和相关物质的产生。 5. 抑制结缔组织 增生。 6. 改善神经传导功能。 7.促进再生。

药动学

本品 30mg/kg 静脉滴注 20 分钟内，或 1g 静脉滴注 30-60 分钟，约 15 分钟后血浆浓度接近 20ug/ml 。静脉推注甲泼尼龙 40mg ，约 25 分钟后血浆峰浓度达 42-47ug/100ml 。一般给药后 4-6 小时可观察到临床反应。甲泼尼龙琥珀酸钠的血浆半衰期为 3-4 小时。甲泼尼龙和可的松均经肝脏代谢，主要的代谢产物为 20 β - 羟基甲泼尼龙和 20 β - 羟基 -6 α - 甲泼尼龙。这些代谢产物乙葡萄糖醛酸盐、硫酸盐和非结合型化合物的形式有尿排出。

适应症

1. 神经系统疾病：（ 1 ）多发性硬化、重症肌无力及感染性多发性神经病等自身免疫性疾病。（ 2 ）急性脊髓损伤、治疗应在创伤后 8 小时内开始。（ 3 ）有原发性或转移性肿瘤，和手术及放疗引起的水肿、创伤性脑水肿。 2. 抗炎治疗：用于治疗风湿性疾病、结缔组织病（ SLE 、急性风湿性心肌炎、多发性肌炎、结节性多动脉炎）、皮肤病（天疱疮、严重的多形性红斑、剥脱性皮炎等）、过敏状态、眼部疾病（严重的急慢性过敏或炎症）、胃肠道疾病（溃疡性结肠炎、局部回肠炎）、呼吸道疾病（肺部内瘤病、铍中毒、爆发性或播散性肺结核、其他方法不能控制的吕佛勒综合症、吸入性肺炎）。 3. 免疫抑制治疗：器官移植、血液病、肿瘤等。 4. 治疗休克：继发于肾上腺素皮质功能不全的休克，或可能由于肾上腺皮质功能不全而致的休克，且对常规治疗物反应。 5. 一些内分泌疾病的替代治疗。

用法用量

1. 大剂量冲击疗法：甲泼尼龙每次 1g ，一天一次，连用 3 天或 5 天；以后改为口服甲泼尼龙：每次 60mg ，晨顿服；每周减 2 次，每次减 8g ，直至每次 44mg 。而后每周减 1 次，每次减去各日的 4mg 。再后，每 2 周减 1 次，每次减去隔日的 4mg 。直至停用。因大剂量可引起心律失常，故仅限于在医院内使用本疗法，以便及时作心电图或除颤。 2. 禁忌辅助治疗：在威胁生命的紧急情况下作为辅助治疗时，推荐剂量为 30mg/kg ，应至少 30 分钟静脉注射。必要时，此剂量可在医院内 48 小时内每隔 4-6 小时重复一次。 3. 局部注射：每次 4-8mg 。 4.口服： 1mg/ （ kg · d ）

不良反应

约 66.7% 患者有不同程度不良反应，如：库欣体型（ 33% ）、白内障（ 26% ）、头重增加（ 18% ）、糖尿病和高血压（各 12% ）。 1. 水电解质平衡紊乱 水、钠潴留、某些敏感性患者的充血性心力衰竭，钾离子丧失，低钾性碱中毒、高血压。应限钠、补钾和钙。 2. 肌肉骨骼系统 肌无力、类固醇性肌病，骨质疏松、压缩性脊柱骨质、无菌性坏死、病理性骨折。 3. 胃肠道 消化道溃疡可能穿孔或出血、消化道出血、胰腺炎、食管炎、肠穿孔。 4. 皮肤 妨碍伤口愈合、皮肤薄脆、瘀点和瘀斑、反复局部皮下注射可能引起局部皮肤萎缩。 5. 神经系统 颅内压升高、假性脑肿瘤、癫痫发作、可能出现精神症状（欣快、失眠、情绪变化、个性改变、重度抑郁质精神病表现）、眩晕。 6. 内分泌 月经失调、出现库欣体型、抑制儿童生长、抑制垂体 - 肾上腺皮质轴、糖耐量降低、促发潜在的糖尿病、增加糖尿病患者对胰岛素火女口服降糖药的需求。使血糖升高。伴血压升高和水潴留。肥胖、脂肪的分解和重新分布，多毛、脸红。 7. 眼 长期使用可引起后囊下白内障、青光眼 、并增加眼部继发真菌或病毒感染机会。还可引起眼压增高、眼球突出。 8. 代谢 （ 1 ）促进蛋白质分解转变为糖，蛋白质过度分解造成负氮平衡、这可致肌无力、伤口愈合能力减弱，皮肤变薄、血管变脆、骨质疏松等。（ 2 ）对脂肪代谢的作用。对四肢有分解作用，而对头、颈、胸部脂肪合成作用及可致脂肪重新分布，而致向向心性肥胖。 9. 免疫系统 掩盖感染，使潜在感染发作、致机会性感染，故应注意感染病灶的扩散和继发性感染。 10. 以下不良反应与胃肠道外给药有关 过敏反应，伴或不伴循环型虚脱、心脏停搏、支气管痉挛、低血压或高血压、心律不齐等。 11. 镇静和抑郁、而不是欣快。 12.影响不良反应频度和强度的因素 包括：肾上腺糖皮质激素种类的选择、剂量、每天使用的频度和应用期限。

相互作用

注意事项

1、 全身性真菌性感染和一直对甲泼尼龙过敏者。 2.相对禁忌症 儿童、糖尿病患者、高血压患者、有精神病史者、有明显症状的某些感染性疾病如结核病、或有明显症状的某些病毒性疾病，如波及眼部的疱疹及带状疱疹。

疗效评价

相关研究表明，应用甲泼尼龙冲击疗法治疗 MS 的近期有效率为 74.8% 。对于急性恶化期患者疗效较好。长期肾上腺皮质激素治疗可能无效。但目前无明确证据证明短期肾上腺皮质激素治疗能够改善患者长期的预后。