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药理作用
本品是具有硫氢基的重金属络合剂。并不能够直接络合沉积在组织内的铜，而是络合血中的铜离子后从尿中排出，以间接地动员组织内的铜移入血液。因此，青霉胺对组织驱铜作用十分迟缓。
药动学
口服吸收约 57% ， T max 约为 1 小时。主要贮存于皮肤和血浆， t 1/2 为 90 小时。本品在肝脏代谢，氧化为二硫化物由尿排出。
适应症
肝豆状核变性（ Wilson 病）、重金属中毒、胱氨酸尿及其结实，以用于活动性类风湿关节炎。
用法用量
口服，成人 1g/d ，每日 4 次。 Wilson 病和类风湿关节炎，开始 125-250mg/d ，以后每 1-2 月增加 125-250mg ，常用维持量为 250mg/d ，每日四次，最大量不超过 1.5g/d 。胱氨酸尿量可参考胱氨酸排出量而定，最大量为 2g/d 。重金属中毒， 0.5-1.5g/d 。小儿：常用量每日 30mg/kg ，每日 2-3 次。
不良反应
常见有厌食、恶心、呕吐、溃疡病活动、味觉异常、过敏反应等，也可见蛋白尿、肾病综合征。本品可影响创口愈合，偶可发生造血系统损害。
相互作用
本品可加重抗疟药、免疫抑制剂、保泰松对造血系统和肾脏的损害。同时口服铁剂可减弱本品疗效。
注意事项
孕妇禁服。为防止过敏反应的发生，使用青霉胺前必须行青霉胺皮试，阴性者方可服用。服青霉胺早期应密切注意药疹、发热、白细胞和血小板；长期服用者可出现肺出血和肾病综合征、皮肌炎、红斑狼疮等严重副作用。
疗效评价
目前仍是治疗各型 Wilson 病的首选药物。无症状患者亦可长期服用维持量。该药由于对组织驱铜作用迟缓，故不适用于腹型肝豆状核变性等急性型或重症、晚期患者。